ML-IAP 억제제

일반적인 ML-IAP 억제제에는 LCL-161 CAS 1005342-46-0, 비리나판트 CAS 1260251-31-7, GDC 0152 CAS 873652-48-3, 엠벨린 CAS 550-24-3 및 오리도닌, R. 루베센스 CAS 28957-04-2가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

ML-IAP를 표적으로 하는 억제제는 주로 Smac 모방체 또는 IAP 길항제로 작용합니다. Smac(제2 미토콘드리아 유래 카스파제 활성화 인자)/디아블로는 IAP를 중화하여 세포 사멸을 촉진하는 미토콘드리아 단백질입니다. AT-406, LCL161, 비리나판트, GDC-0152와 같은 Smac 모방 물질은 Smac의 기능을 모방하여 ML-IAP를 포함한 IAP를 분해합니다. 이러한 화합물은 IAP에 결합하여 자가 유비퀴틴화 및 프로테아좀 분해를 촉진함으로써 ML-IAP가 일반적으로 억제하는 세포 사멸 과정을 촉진합니다. Smac 모방체 외에도 엠벨린과 MV1과 같은 다른 화합물은 ML-IAP와 밀접한 관련이 있는 XIAP(세포 사멸 단백질의 X-연결 억제제)와 cIAP1(세포 사멸 단백질의 세포 억제제 1)을 표적으로 삼습니다. 이러한 화합물은 이러한 단백질을 억제함으로써 세포 사멸에서 ML-IAP의 역할에 간접적으로 영향을 미칩니다. 예를 들어, 톨리나판트는 이중 cIAP1/2 및 XIAP 억제제로 세포의 전반적인 세포 사멸 역치를 감소시켜 ML-IAP에 간접적으로 영향을 미칩니다.

ML-IAP 억제제의 화학적 계열에는 IAP 경로의 다양한 지점을 표적으로 하는 다양한 분자가 포함됩니다. 이러한 다양성은 세포 사멸의 복잡한 조절과 ML-IAP를 포함한 IAP가 조절될 수 있는 여러 가지 방법을 나타냅니다. 이러한 억제제는 세포 사멸 조절의 분자 메커니즘을 이해하는 데 매우 중요하며, 많은 암에서 IAP의 과발현이 공통적인 특징이기 때문에 암 치료를 위한 잠재적인 방법을 제공합니다. 이러한 화합물은 IAP를 표적으로 삼아 세포의 세포 사멸 균형을 회복하는 것을 목표로 합니다.