METTL8 억제제
일반적인 METTL8 억제제에는 메클로페남산 CAS 644-62-2, 5-아자-2′-데옥시시티딘 CAS 2353-33-5, RG 108 CAS 48208-26-0, BIX01294 염산염 CAS 1392399-03-9 및 차에토신 CAS 28097-03-2가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
METTL8의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 사용하여 기능을 억제합니다. 3-데아자데노신은 활성 부위에 결합하여 메틸 전달 반응을 방해함으로써 METTL8의 강력한 억제제 역할을 하는 S-아데노실호모시스테인의 축적을 유도할 수 있습니다. 메클로페남산은 METTL8이 필요로 하는 메틸 공여체와 직접 경쟁하여 효소 활성을 효과적으로 억제합니다. 이러한 경쟁적 억제는 METTL8의 기능에 필요한 메틸기가 기질로 전달되지 않도록 합니다. 5'-메틸티오아데노신은 METTL8의 천연 기질을 모방하여 활성 부위를 점유하고 효소가 의도한 표적의 메틸화를 촉매하지 못하도록 막습니다. 시노메닌은 기질 또는 보조 인자의 적절한 결합에 필수적인 METTL8의 형태를 변경하여 그 기능을 방해할 수 있습니다. 데시타빈은 주로 DNA 메틸전달효소를 표적으로 하지만 사용 가능한 메틸 도너 풀을 고갈시켜 METTL8의 활동을 간접적으로 억제할 수 있는 또 다른 억제제입니다.
화학적 억제제의 스펙트럼을 더 살펴보면, RG108은 DNA 메틸전달효소를 억제하는 주요 역할에도 불구하고 METTL8 기능에 필요한 메틸기의 가용성을 감소시킬 수 있습니다. BIX-01294의 G9a 메틸전달효소 억제는 세포 내의 전반적인 메틸화 패턴에 영향을 미칠 수 있으며, 이는 METTL8 활성에 다운스트림 영향을 미칠 수 있습니다. SUV39H1을 억제하는 채토신의 능력은 히스톤 메틸화 상태에 영향을 미치며, METTL8의 메틸화 활동을 간접적으로 방해할 수 있습니다. EPZ004777은 DOT1L을 직접 표적으로 삼아 히스톤 메틸화 지형을 변화시켜 METTL8에 영향을 줄 수 있습니다. 케르세틴은 다양한 키나아제를 방해하고, 그 결과 인산화 상태의 변화는 METTL8 조절 메커니즘을 방해할 수 있습니다. 시네풍긴은 범용 메틸 트랜스퍼라제 억제제로서 작용하며 S-아데노실메티오닌과 경쟁하여 METTL8이 메틸기를 전달하는 것을 방지하는 보다 광범위한 접근 방식을 제공합니다. 마지막으로, 디설피람은 도파민 베타-수산화효소를 억제하여 카테콜아민 수치를 조절할 수 있으며, 이는 다시 METTL8의 활동을 관장하는 조절 경로에 영향을 미칠 수 있습니다. 이러한 각 억제제는 중요한 작동 경로를 전략적으로 봉쇄하거나 변경하여 METTL8의 기능을 방해합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Meclofenamic Acid | 644-62-2 | sc-211780 | 5 mg | $402.00 | ||
METTL8의 활성 부위에서 메틸 공여체와 경쟁하여 메틸 트랜스퍼라제 활성을 억제합니다. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $218.00 $322.00 $426.00 | 7 | |
주요 작용은 DNA 메틸전달효소에 작용하지만, 메틸 공여체 풀을 고갈시켜 간접적으로 METTL8을 억제할 수 있습니다. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $131.00 $515.00 | 2 | |
DNA 메틸전달효소를 억제하여 METTL8에 사용할 수 있는 메틸 공여체 풀을 잠재적으로 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $37.00 $112.00 $408.00 | ||
G9a 메틸 트랜스퍼라제를 억제하여 잠재적으로 전체 메틸화 패턴을 변경하고 METTL8 활성에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $126.00 | 5 | |
SUV39H1을 억제하여 잠재적으로 히스톤 메틸화 상태를 변경하고 METTL8 메틸화 활성에 간접적으로 영향을 미칩니다. | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
히스톤 메틸화 패턴을 변화시켜 잠재적으로 METTL8의 메틸화 환경에 영향을 미칠 수 있는 DOT1L을 직접 억제합니다. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $110.00 $250.00 $936.00 $50.00 | 33 | |
다양한 키나아제에 결합하여 METTL8 활성을 조절하는 인산화 상태를 방해할 수 있습니다. | ||||||
Sinefungin | 58944-73-3 | sc-203263 sc-203263B sc-203263C sc-203263A | 1 mg 100 mg 1 g 10 mg | $271.00 $5202.00 $40368.00 $704.00 | 4 | |
S-아데노실메티오닌과 경쟁하여 METTL8을 포함한 메틸전달효소의 보편적인 억제제로 작용합니다. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $53.00 $89.00 | 7 | |
카테콜아민 수치를 감소시킬 수 있는 도파민 베타-하이드록실화 효소를 억제하여 METTL8의 조절 경로에 간접적으로 영향을 미칩니다. | ||||||