METTL25의 화학적 억제제는 활성 부위와 직접 상호작용하거나 기질 또는 보조 인자의 가용성을 간접적으로 조절하는 등 다양한 메커니즘을 통해 효과를 발휘할 수 있습니다. 메틸기 공여체인 S-아데노실메티오닌은 METTL25의 활성에 매우 중요합니다. S-아데노실메티오닌과 같은 화합물은 효소의 활성 부위에 결합하여 메틸기가 기질로 이동하는 것을 방지함으로써 억제제 역할을 할 수 있습니다. 메클로페나믹산은 S-아데노실메티오닌의 아데노실 모이오티와 구조적으로 유사하기 때문에 이 메틸 공여체와 경쟁하여 METTL25와의 결합을 방해하여 효소의 메틸화 활동을 저해할 수 있습니다. 또한 메틸화 반응의 부산물인 5'-메틸티오아데노신도 천연 기질을 모방하고 활성 부위에 결합하여 추가 메틸화 과정을 차단함으로써 METTL25를 억제할 수 있습니다.
일부 억제제는 S-아데노실메티오닌의 가용성에 영향을 미침으로써 간접적으로 영향을 미칩니다. 예를 들어, 3-디아자데노신은 S-아데노실호모시스테인 가수분해효소를 억제하여 SAM 의존성 메틸전달효소의 강력한 억제제인 S-아데노실호모시스테인의 축적을 유발할 수 있습니다. 이렇게 축적된 시노노민은 METTL25의 활성 부위를 놓고 S-아데노실메티오닌과 경쟁할 수 있습니다. 시노메닌은 METTL25의 형태를 변경하여 SAM 또는 그 기질에 제대로 결합하지 못하게 할 수 있습니다. 데시타빈, RG108, BIX-01294, 차에토신, EPZ004777과 같은 억제제는 다른 효소를 주요 표적으로 하지만 메틸화 주기 또는 메틸화 환경에 영향을 미쳐 S-아데노실메티오닌의 가용성에 영향을 주거나 METTL25가 기질을 인식하는 방식을 변경할 수 있습니다. 마지막으로 케르세틴은 METTL25에 결합하여 기질 또는 보조 인자와 경쟁하거나 효소의 활동을 방해하는 형태 변화를 유도하여 기능에 영향을 줄 수 있습니다.
제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
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Ademetionine | 29908-03-0 | sc-278677 sc-278677A | 100 mg 1 g | $180.00 $655.00 | 2 | |
S-아데노실메티오닌(SAM)은 메틸기 전달에 관여하는 일반적인 코기질입니다. METTL25는 메틸전달효소이며, SAM은 METTL25의 활성 부위에 결합하여 메틸기가 기질로 전달되는 것을 방지함으로써 억제제로 작용할 수 있습니다. | ||||||
Meclofenamic Acid | 644-62-2 | sc-211780 | 5 mg | $394.00 | ||
메클로페남산은 다양한 효소를 억제할 수 있는 비스테로이드성 항염증제입니다. 메클로페나믹산은 SAM의 아데노실 모이오티와 유사한 구조를 가지고 있어 메틸 공여체인 S-아데노실메티오닌(SAM)과 경쟁하여 SAM이 METTL25의 활성 부위에 결합하는 것을 잠재적으로 방지함으로써 METTL25를 억제할 수 있습니다. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
데시타빈은 DNA에 결합하여 DNA 메틸전달효소를 가두는 사이티딘 유사체입니다. METTL25는 DNA 메틸전달효소가 아니지만, 데시타빈은 DNA 메틸전달효소를 포획하여 SAM 풀을 고갈시킴으로써 METTL25가 참여하는 메틸화 사이클을 간접적으로 방해하고 잠재적으로 METTL25의 SAM 가용성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG108은 비뉴클레오사이드 DNA 메틸 트랜스퍼라제 억제제입니다. RG108은 DNA 메틸전달효소를 억제함으로써 메틸화 주기에 간접적으로 영향을 미치고 METTL25의 메틸 공여자인 SAM의 가용성을 감소시켜 잠재적으로 SAM 수준이 낮아져 METTL25의 메틸화 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
BIX-01294는 METTL25와 일부 메커니즘적 특징을 공유하는 G9a 및 GLP 메틸 트랜스퍼라제의 억제제입니다. BIX-01294는 관련 메틸전달효소를 억제함으로써 전반적인 메틸화 환경에 영향을 미치고 세포 내 메틸화 패턴과 SAM 가용성을 변경하여 METTL25의 활성을 간접적으로 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
채토신은 히스톤 메틸 트랜스퍼라제 SUV39H1의 특정 억제제입니다. 히스톤 메틸 전이 효소를 억제함으로써 채토신은 세포의 메틸화 균형을 바꿀 수 있습니다. 이러한 변화는 SAM의 가용성과 METTL25가 관여하는 메틸화 신호 경로에 영향을 미침으로써 간접적으로 METTL25를 억제할 수 있습니다. | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
EPZ004777은 강력하고 선택적인 DOT1L 히스톤 메틸전달효소 억제제입니다. 이 약물은 DOT1L에 특이적으로 작용하지만, 세포 내 메틸화 환경에 더 광범위한 영향을 미치고 SAM 수준을 고갈시키거나 기질 인식을 변화시켜 메틸 공여체의 가용성을 감소시킴으로써 METTL25를 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
케르세틴은 단백질 키나아제 및 기타 효소를 억제하는 것으로 밝혀진 플라보노이드입니다. 퀘르세틴은 효소의 결합 부위를 놓고 기질 또는 보조 인자와 경쟁하거나 효소 활성 부위에서 효소와 결합할 때 형태 변화를 통해 효소 활성을 변화시킴으로써 METTL25를 억제할 수 있습니다. |