MEL-1B-R 활성제는 멜라토닌 수용체 계열의 하위 유형인 MEL-1B-R 수용체의 활성을 특이적으로 표적하고 강화하는 화합물의 일종입니다. 멜라토닌 수용체는 일주기 리듬 및 기타 생리적 과정을 조절하는 역할로 주로 알려진 멜라토닌 호르몬의 효과를 매개하는 G단백질 결합 수용체(GPCR)입니다. MT2라고도 알려진 멜-1B-R 수용체는 뇌, 망막, 말초 기관을 비롯한 다양한 조직에서 주로 발현됩니다. 이 수용체는 신호 전달, 이온 채널 조절 및 유전자 발현과 같은 다양한 세포 반응을 조절하는 데 관여합니다. MEL-1B-R 활성화제는 이 수용체에 결합하여 수용체의 활성화를 촉진하고 이와 관련된 하류 신호 경로를 강화합니다(
). 이러한 특정 활성화제에 의해 MEL-1B-R이 활성화되면 일반적으로 Gi 또는 Gq 단백질과 결합하여 아데닐레이트 사이클라제를 억제하고 이후 순환 AMP(cAMP) 수준을 감소시키거나 포스포리파아제 C(PLC)를 활성화하여 이노시톨 삼인산(IP3)과 디아실글리세롤(DAG)을 생성하게 됩니다. 이 두 번째 메신저는 세포 내 저장소에서 칼슘 이온 방출 조절과 단백질 키나아제 C(PKC)의 활성화 등 다양한 세포 내 신호 전달 체계에서 중요한 역할을 합니다. 이러한 신호 경로를 조절함으로써 MEL-1B-R 활성제는 세포 대사, 면역 반응 및 신경 생리학적 활동을 포함한 광범위한 생리학적 과정에 영향을 미칠 수 있습니다. 또한 MEL-1B-R의 활성화는 수용체 감도를 조절하고 세포 항상성을 유지하는 데 중요한 과정인 수용체 내재화 및 탈감작으로 이어질 수 있습니다. 세포 신호 전달에서 수용체의 역할과 다양한 생물학적 시스템에 미치는 영향을 규명하려면 MEL-1B-R 활성제가 작용하는 메커니즘을 이해하는 것이 필수적입니다.
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