Mei4 억제제

일반적인 Mei4 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, 비신돌릴말레이미드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, 워트만닌 CAS 19545-26-7 및 PD 98059 CAS 167869-21-8이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

Mei4의 화학적 억제제는 여러 가지 메커니즘을 통해 억제 효과를 발휘할 수 있는데, 주로 Mei4의 기능에 중요한 필수 신호 경로와 키나아제 활동을 방해하는 방식으로 작용합니다. 스타우로스포린은 Mei4가 의존하는 인산화 과정에 필수적인 단백질 키나아제를 표적으로 삼아 Mei4를 억제하는 데 중요한 역할을 할 수 있습니다. 마찬가지로 비신돌릴말레이미드 I은 Mei4의 활동을 조절하는 경로를 포함하여 무수히 많은 신호 경로에 관여하는 단백질 키나아제 C를 특이적으로 억제합니다. 포스포이노시타이드 3-키나제(PI3K) 억제제인 LY294002와 워트만닌은 PI3K 신호 경로를 방해하여 Mei4가 적절한 기능을 위해 PI3K 매개 신호에 의존하기 때문에 Mei4 활성을 감소시킬 수 있습니다.

MAPK/ERK 경로를 억제하는 것도 Mei4를 방해할 수 있는 또 다른 방법입니다. MEK 억제제인 PD98059와 U0126은 MEK1/2를 차단하여 세포에서 Mei4의 역할에 필요할 수 있는 ERK 활성의 다운스트림 감소를 유도할 수 있습니다. 또한 SB203580은 p38 MAP 키나아제를 표적으로 삼아 억제하고, SP600125는 MAP 키나아제 계열의 구성원인 JNK를 억제하므로, Mei4가 p38 MAPK 또는 JNK 신호 경로의 일부인 경우 기능이 약화될 수 있습니다. PP2에 의해 억제되는 Src 계열 키나아제는 Mei4가 관여할 수 있는 키나아제 신호 캐스케이드를 변경하여 Mei4의 활성에 영향을 미칠 수도 있습니다. EGFR 및 HER2/neu 티로신 키나제를 표적으로 하는 라파티닙과 게피티닙은 이러한 수용체의 다운스트림 신호를 방해하여 이러한 경로의 일부인 경우 Mei4의 억제를 유도할 수 있습니다. 마지막으로, 라파마이신은 세포 대사와 성장의 중심 조절자인 mTOR을 억제하여 mTOR 신호 경로와 Mei4 조절에 미치는 영향을 차단함으로써 Mei4 활성을 억제할 수 있습니다.