mAChR M5 억제제
일반적인 mAChR M5 억제제에는 비페리덴 염산염 CAS 1235-82-1, 스코폴라민 CAS 51-34-3, 아트로핀 CAS 51-55-8 및 힘바신 CAS 6879-74-9가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
mAChR M5 억제제는 무스카린 수용체의 M5 아형을 조절하는 것을 목표로 하는 화학적 계열을 구성합니다. CHRM5 유전자에 의해 암호화되는 M5 수용체는 주로 중추신경계에서 발현되며 도파민 방출 및 기타 신경전달물질 시스템을 조절하는 데 관여합니다. M5 수용체에 대한 선택적 억제제는 흔하지 않지만, 몇몇 항무스카린제는 이 수용체의 활동에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. 스코폴라민 및 아트로핀과 같은 억제제는 모든 무스카린 수용체 아형에 걸쳐 광범위한 활성을 갖는 고전적인 무스카린 길항제입니다. 이러한 약물의 M5 억제는 부교감신경계에 대한 보다 광범위한 길항 효과의 일부입니다. 예를 들어 스코폴라민은 무스카린 수용체의 아세틸콜린 결합 부위에 결합하여 신경전달물질이 그 효과를 발휘하지 못하게 합니다. 피렌제핀 및 텔렌제핀과 같은 다른 약제는 M1 아형에 선택적으로 작용하지만 M5 수용체의 기능에 영향을 미치는 방식으로 콜린성 시스템을 조절할 수 있습니다. M1 수용체 차단으로 인한 콜린성 전달의 변화는 신경 신호 경로의 상호 연결된 특성으로 인해 M5 수용체에 다운스트림 영향을 미칠 수 있습니다.
다리페나신 및 3-퀴누클리디닐 벤질산염과 같은 일부 화합물은 다른 무스카린 수용체 아형에 더 높은 친화력을 가지지만 이들의 작용은 M5 수용체 활성에 영향을 미치는 콜린성 신경 전달 변화를 초래합니다. 이러한 간접적인 영향은 다양한 무스카린 수용체가 독립적으로 기능하지 않고 신경계 내에서 복잡한 상호 작용의 일부로 작용하기 때문에 발생합니다. 이러한 약제는 무스카린 신호의 균형을 변화시킴으로써 이 특정 아형의 직접적인 길항제가 아니더라도 M5 수용체가 관여하는 생리적 과정을 조절할 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Biperiden hydrochloride | 1235-82-1 | sc-203846 sc-203846A | 10 mg 50 mg | $112.00 $422.00 | ||
비페리덴 염산염은 무스카린 M5 수용체에서 선택적 길항제로 작용하며, 입체 장애를 통해 아세틸콜린 결합을 방해하는 독특한 능력이 특징입니다. 이 화합물의 독특한 분자 구조로 인해 비활성 수용체 형태를 안정화하여 다운스트림 신호 캐스케이드를 효과적으로 조절할 수 있습니다. 상호 작용 동역학이 정밀하여 광범위한 영향 없이 세포 신호 역학을 미세하게 조정할 수 있는 표적 억제를 가능하게 합니다. | ||||||
4-DAMP | 1952-15-4 | sc-200167 | 50 mg | $192.00 | 5 | |
4-DAMP는 무스카린 M5 수용체에 대한 강력하고 선택적인 작용제로, 특정 수소 결합 상호 작용을 통해 수용체 활성화를 향상시키는 능력이 특징입니다. 이 화합물은 독특한 형태적 유연성을 나타내어 활성 수용체 상태를 안정화시키고 하류 신호 경로를 촉진할 수 있습니다. 반응 동역학은 작용이 빠르게 시작되어 세포 반응을 정밀하게 조절하는 동시에 표적 외 효과를 최소화하므로 수용체 역학을 연구하는 데 유용한 도구가 됩니다. | ||||||
Scopolamine | 51-34-3 | sc-473216 sc-473216A sc-473216B | 100 mg 500 mg 1 g | $169.00 $496.00 $771.00 | 2 | |
아세틸콜린과 같은 부위에 경쟁적으로 결합하여 M5 mAChR을 억제할 수 있는 무스카린 길항제입니다. | ||||||
Atropine | 51-55-8 | sc-252392 | 5 g | $200.00 | 2 | |
M5를 포함한 모든 무스카린 수용체에서 아세틸콜린의 작용을 차단할 수 있는 비선택적 무스카린 길항제입니다. | ||||||
Himbacine | 6879-74-9 | sc-200181 sc-200181A | 1 mg 5 mg | $77.00 $315.00 | 3 | |
무스카린 길항제로서 다른 아형 중에서도 M5 수용체를 억제할 수 있습니다. | ||||||