LRRC70 억제제

일반적인 LRRC70 억제제에는 SB 431542 CAS 301836-41-9, LY 364947 CAS 396129-53-6, TGF-β RI 키나제 억제제 V CAS 627536-09-8, A 83-01 CAS 909910-43-6 및 GW788388 CAS 452342-67-5가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

LRRC70의 화학적 억제제는 그 기능에 중요한 신호 경로와 상호 작용할 수 있습니다. 예를 들어 SB-431542, LY-364947, SD-208은 형질 전환 성장 인자-베타(TGF-beta) 신호 경로를 표적으로 하는 화학 물질입니다. TGF-베타는 다양한 세포 과정을 조절하는 것으로 알려져 있으며, 이러한 화학 물질은 이 경로를 억제함으로써 LRRC70을 포함하여 이 신호 전달에 관여하는 단백질의 활성화를 감소시킬 수 있습니다. 이러한 억제는 TGF-베타 신호의 전파에 필수적인 액티빈 수용체 유사 키나아제 5(ALK5) 및 아마도 ALK4로 알려진 TGF-베타 1형 수용체의 차단을 통해 발생합니다. 이러한 억제제는 이러한 수용체에 결합하여 인산화 및 후속 신호 전달을 방지함으로써 LRRC70의 기능적 활성을 약화시킬 수 있습니다.

ALK5 및 관련 수용체를 표적으로 하는 A-83-01, GW788388, RepSox와 같은 화학 물질을 사용하여 추가 억제를 달성할 수 있습니다. 이러한 화학 물질은 선택적 억제 프로파일을 유지함으로써 LRRC70과 관련된 신호가 구체적으로 약화되도록 합니다. 비슷한 맥락에서 갈루니서팁(LY-2157299)과 EW-7197은 TGF-베타 수용체의 키나제 활성을 제한하여 LRRC70 활성화로 이어지는 다운스트림 신호 이벤트를 감소시킵니다. TGF-베타 경로를 선택적으로 억제하는 ITD-1의 역할은 경로의 전반적인 활성을 감소시켜 LRRC70의 억제를 더욱 뒷받침합니다. LY2109761은 TGF-베타 수용체 유형 I과 II를 이중으로 억제하는 기전을 통해 LRRC70의 활성을 감소시킬 수 있는 광범위한 메커니즘을 제공합니다. 마지막으로, SB-505124와 SB-525334는 ALK5를 억제함으로써 일반적으로 활성화로 이어지는 신호 캐스케이드의 시작을 막음으로써 LRRC70의 기능적 억제에 기여합니다. 이러한 화학적 억제제는 구조가 다양하지만 다양한 지점에서 TGF-베타 신호 경로를 방해하여 LRRC70의 기능적 활동을 억제한다는 공통된 목표를 공유합니다.