LPAAT-δ 억제제
일반적인 LPAAT-δ 억제제에는 DMSO CAS 76896-80-5, CI 976 CAS 114289-47-3의 트리악신 C 용액, 인종 페헥실린 말레산염 CAS 6724-53-4, (+)-에토목시르 나트륨 염 CAS 828934-41-4 및 세룰레닌(합성) CAS 17397-89-6 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
LPAAT-δ의 화학적 억제제는 효소의 아실전달효소 활동에 필수적인 기질에 대한 효소의 접근을 방해하여 작용합니다. 트리악신 C는 장쇄 아실-CoA 합성 효소의 작용을 직접적으로 억제하여 아실-CoA의 세포 농도를 현저히 떨어뜨립니다. 이러한 감소는 리소포스파티딘산을 포스파티딘산으로 전환하기 위해 아실-CoA 기질에 의존하기 때문에 LPAAT-δ에 직접적인 영향을 미칩니다. 마찬가지로 CI-976은 처음에 아실-CoA:콜레스테롤 아실전달효소의 억제제로 확인되었지만 세포 내 아실-CoA 수준을 감소시켜 기질 부족으로 인해 LPAAT-δ의 기능적 능력을 방해합니다. 퍼헥실린과 에토목시르는 미토콘드리아로의 지방산 수송에 중요한 효소인 카르니틴 팔미토일 트랜스퍼라제를 표적으로 하며, 이 효소를 억제하면 아실-CoA의 세포 내 풀이 낮아져 기질 제한을 통해 간접적으로 LPAAT-δ 활성을 억제할 수 있습니다.
또한, 세룰레닌은 지방산 합성 효소를 방해하여 아실-CoA의 구성 요소인 지방산 합성을 감소시켜 기질의 가용성 감소로 인해 LPAAT-δ 활성을 제한합니다. 심바스타틴, 아토르바스타틴, 로바스타틴과 같은 스타틴은 HMG-CoA 환원효소 억제 효과로 잘 알려져 있으며, LPAAT-δ 활성의 중요한 결정 요인인 아실-CoA 농도를 간접적으로 낮추어 효소를 효과적으로 억제할 수 있습니다. PPARα 작용제인 젬피브로질은 지방산 대사를 변화시켜 아실-CoA 수치를 감소시켜 LPAAT-δ 활성을 억제할 수 있습니다. 마지막으로 암로디핀은 칼슘 채널을 조절하는데, 세포 내 칼슘 수치는 다양한 지질 대사 효소의 조절에 필수적이므로 이러한 조절은 아실-CoA 생성 감소로 이어져 효소 작용에 필요한 기질이 부족해져 LPAAT-δ를 억제할 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triacsin C Solution in DMSO | 76896-80-5 | sc-200574 sc-200574A | 100 µg 1 mg | $149.00 $826.00 | 14 | |
트리악신 C는 장쇄 아실-CoA 합성효소를 억제하여 LPAAT-δ의 아실전달효소 활성에 필요한 기질인 아실-CoA의 세포 수준을 감소시킵니다. 그 결과 필요한 아실-CoA 기질의 가용성을 감소시켜 리소포스파티딘산을 포스파티딘산으로 전환하는 촉매 작용을 하는 LPAAT-δ의 능력을 직접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
CI 976 | 114289-47-3 | sc-203892B sc-203892 sc-203892A | 5 mg 10 mg 50 mg | $107.00 $185.00 $759.00 | 4 | |
CI-976은 아실-CoA:콜레스테롤 아실전달효소를 억제하는 것으로 알려져 있지만, 세포 내 아실-CoA 수준을 감소시켜 기질 농도를 낮춤으로써 LPAAT-δ의 아실전달효소 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
퍼헥실린은 지방산을 미토콘드리아로 운반하는 데 필수적인 카르니틴 팔미토일 트랜스퍼라제(CPT)를 억제합니다. 퍼헥실린은 CPT를 억제함으로써 아실-CoA의 세포 내 농도를 감소시켜 결과적으로 기질 제한을 통해 LPAAT-δ 활성을 억제합니다. | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
에토목시르는 미토콘드리아 외막의 카르니틴 팔미토일 트랜스퍼라제 I(CPT1)을 억제하여 세포 내 아실-CoA 풀을 감소시켜 LPAAT-δ 활성에 필요한 기질 부족으로 인해 효소의 기능을 억제합니다. | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
세룰레닌은 지방산 합성 효소를 억제하여 아실-CoA의 전구체인 지방산 합성을 감소시킵니다. 지방산 생산이 감소하면 LPAAT-δ에 대한 아실-CoA의 가용성이 제한되어 효소 활성이 억제됩니다. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
심바스타틴은 HMG-CoA 환원효소를 억제하여 콜레스테롤 합성을 방해하고 간접적으로 아실-CoA 수치를 감소시켜 필수 기질의 가용성을 감소시킴으로써 LPAAT-δ를 억제할 수 있습니다. | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $252.00 $495.00 | 9 | |
아토르바스타틴은 HMG-CoA 환원효소를 억제하여 잠재적으로 아실-CoA 농도를 감소시키고 그 결과 기질 부족으로 인해 LPAAT-δ 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
로바스타틴은 HMG-CoA 환원효소를 억제하여 세포 내 아실-CoA 수치를 간접적으로 낮추어 기질 제한을 통해 LPAAT-δ를 억제할 수 있습니다. | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
PPARα 작용제인 젬피브로질은 지방산과 중성지방 수치를 감소시켜 아실-CoA 수치를 낮추고 필요한 기질 부족으로 인해 LPAAT-δ 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
암로디핀은 다양한 지질 대사 효소에 필수적인 칼슘 유입을 조절합니다. 세포 내 칼슘 수치가 변하면 아실-CoA 생성이 감소하여 효소 기능에 필요한 기질이 부족해져 LPAAT-δ 활성이 억제될 수 있습니다. | ||||||