L-type calcium channel α1D 활성제
일반적인 L형 칼슘 채널 α1D 활성제에는 이스라디핀 CAS 75695-93-1, (±)-베이 K 8644 CAS 71145-03-4, 로스코비틴 CAS 186692-46-6, 이마티닙 메실산염 CAS 220127-57-1 및 암로디핀 CAS 88150-42-9가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
L형 칼슘 채널 α1D 활성화제는 특정 경로와 조절 메커니즘을 통해 L형 칼슘 채널 α1D의 기능에 영향을 미치는 특정 화합물 세트입니다. 이스라디핀, 니카르디핀, 암로디핀, 베라파밀, 딜티아젬은 디하이드로피리딘 및 비디하이드로피리딘 칼슘 채널 차단제로, 역설적으로 세포의 항상성 메커니즘으로 인해 만성 노출 시 α1D 서브 유닛 표면 발현을 상향 조절하여 결과적으로 그 활성을 증가시킬 수 있습니다. Bay K 8644와 그 활성 이성질체인 (S)-(-)-Bay K 8644는 CGP 28392 및 FPL 64176과 함께 α1D 서브유닛과 직접 상호작용하여 개방 상태를 안정화하거나 개방 확률을 높여 세포 내 칼슘 유입을 증가시켜 채널 활동을 직접 강화하는 결과를 가져옵니다. 마찬가지로, (RS)-로스코비틴은 인산화 의존성 채널 비활성화를 약화시켜 채널 전도를 유지함으로써 지속적인 α1D 채널 활동을 지원합니다. PD 168393은 표피 성장 인자 수용체 티로신 키나제 경로를 억제함으로써 채널 기능에 영향을 미치는 신호 누화로 인해 α1D 활성을 향상시킬 수 있습니다.
L형 칼슘 채널 α1D의 기능적 역학은 (+)-아니소마이신에서 볼 수 있듯이 세포막에서 단백질 합성과 채널 발현 간의 상호 작용에 의해 더욱 영향을 받으며, 이는 단백질 합성 및 회전율의 조절을 통해 α1D 활성의 보상적 급증을 유발할 수 있습니다. 이러한 다양한 메커니즘을 통해 각 활성화제는 근육 수축, 호르몬 또는 신경전달물질 방출, 유전자 발현 등 L형 칼슘 채널 α1D의 생리적 역할에 중요한 칼슘 유입을 미세 조정합니다. 이러한 활성화제는 직접적인 작용에서부터 유전자 발현을 상향 조절하거나 단백질을 더 많이 번역할 필요 없이 궁극적으로 α1D 채널 기능 향상에 수렴하는 간접 효과에 이르기까지 광범위한 작용을 나타내며, 이는 이 중요한 이온 채널에 대한 정교한 조절 환경을 반영합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isradipine | 75695-93-1 | sc-201467 sc-201467A | 10 mg 50 mg | $86.00 $318.00 | 1 | |
이스라디핀은 디하이드로피리딘 L형 칼슘 채널 차단제입니다. 이 약은 L형 칼슘 채널 α1D에 결합하여 차단함으로써 폐쇄된 형태로 안정화시켜 세포 표면의 채널 밀도를 간접적으로 상향 조절할 수 있습니다. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
베이 K 8644는 L-타입 칼슘 채널 작용제입니다. α1D와 같은 L형 칼슘 채널의 개방형 구조에 우선적으로 결합하여 안정화함으로써 칼슘 유입을 촉진하고 채널 활성을 증가시킵니다. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
(RS)-로스코비틴은 사이클린 의존성 키나아제 억제제로, 인산화 의존성 채널 비활성화를 감소시켜 α1D 채널의 지속적인 활동을 간접적으로 지원함으로써 L형 칼슘 채널 전류를 증가시킬 수 있습니다. | ||||||
Imatinib mesylate | 220127-57-1 | sc-202180 sc-202180A | 25 mg 100 mg | $44.00 $109.00 | 61 | |
PD 168393은 표피 성장 인자 수용체 티로신 키나아제의 비가역적 억제제입니다. 이 경로를 억제함으로써 신호 경로 간의 누화를 통해 α1D 채널의 기능적 활동을 잠재적으로 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
암로디핀은 또 다른 디하이드로피리딘 칼슘 채널 차단제로 세포막에서 L형 칼슘 채널 α1D 서브유닛의 상향 조절 및 밀도 증가를 유도하여 간접적으로 활동을 강화할 수 있습니다. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
베라파밀은 페닐알킬아민 칼슘 채널 차단제입니다. 베라파밀에 만성적으로 노출되면 α1D와 같은 L형 칼슘 채널이 상향 조절되어 채널 활동이 강화될 수 있습니다. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
딜티아젬은 벤조티아제핀 칼슘 채널 차단제로 세포 표면에서 활성 L형 칼슘 채널 α1D 서브유닛의 수를 증가시켜 간접적으로 기능적 활성을 증가시킬 수 있습니다. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
(+)-아니소마이신은 L형 칼슘 채널 기능을 조절할 수 있는 단백질 합성 억제제입니다. 단백질 턴오버 메커니즘에 영향을 미쳐 α1D 서브유닛 발현과 활성을 보상적으로 증가시킬 수 있습니다. | ||||||