KV6.3 억제제

일반적인 KV6.3 억제제에는 퀴니딘 CAS 56-54-2, 아미오다론 CAS 1951-25-3, 클로필리움 토실레이트 CAS 92953-10-1, 할로페리돌 CAS 52-86-8 및 4-아미노피리딘 CAS 504-24-5가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

KV6.3의 화학적 억제제에는 세포막을 가로질러 칼륨 이온을 전도하는 단백질의 능력을 방해하는 다양한 화합물이 포함됩니다. 예를 들어 퀴니딘은 단백질의 전도도에 필수적인 칼륨 이온의 흐름을 방해하여 KV6.3의 기공에 직접 결합하여 차단할 수 있습니다. 마찬가지로 아미오다론은 KV6.3의 비활성화 게이트 메커니즘에 작용하여 칼륨 유출을 감소시켜 단백질의 기능을 근본적으로 억제합니다. 또한 리노피딘은 KV6.3의 채널 기공을 표적으로 하여 칼륨 이온의 흐름을 방해하고 KV6.3에 의해 조절되는 신경 세포 활동과 관련된 M 전류를 억제합니다. 클로필륨 토실레이트는 KV6.3의 개방 상태에 결합하여 채널을 통한 칼륨 이온 전도도를 직접 차단하는 다른 접근 방식을 취합니다.

다른 억제제와 마찬가지로 코레올라이드는 KV6.3의 전압 센서와 상호 작용하여 채널을 닫힌 상태로 안정화시키고 채널이 열리지 않도록 하여 억제를 유도할 수 있습니다. 도페틸라이드는 채널 기공을 차단하여 단백질의 전기 신호 전달에 중요한 칼륨 이온이 KV6.3을 통과하는 것을 방해합니다. 할로페리돌은 KV6.3의 게이팅 특성에 작용하여 칼륨 이온 전도도를 감소시킬 수 있습니다. 화합물 4-아미노피리딘은 채널 기공을 유사하게 차단하여 칼륨 이온 흐름과 채널 기능을 감소시킴으로써 KV6.3을 억제합니다. 테트라에틸암모늄은 채널 기공을 막아 정상적인 칼륨 이온 흐름을 방해함으로써 억제제 역할을 합니다. XE991은 채널 기공에 결합하여 KV6.3 활동에 필수적인 칼륨 이온 전도도를 방해합니다. 아스테미졸은 KV6.3의 전압 감지 도메인을 변경하여 칼륨 유출을 감소시키고 결과적으로 단백질의 억제를 유도합니다. 릴루졸은 KV6.3의 비활성화 특성을 조절하여 칼륨 이온 전도도를 감소시켜 채널 활동을 억제할 수 있습니다. 각 화학 물질은 KV6.3의 전도도 또는 게이팅을 변경함으로써 KV6.3의 기능에 필수적인 칼륨 이온의 흐름이 어떻게 억제될 수 있는지에 대한 기계적인 통찰력을 제공합니다.