KV1.6 활성제
일반적인 KV1.6 활성화제에는 PMA CAS 16561-29-8, α-덴드로톡신 CAS 74504-53-3, 1-EBIO CAS 10045-45-1, 테트라에틸암모늄하이드록사이드 용액 CAS 77-98-5 및 부피바카인 프리베이스 CAS 38396-39-3 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
KV1.6 활성화제는 전압 게이트 칼륨 채널인 KV1.6 단백질의 기능적 활성을 간접적으로 향상시키는 화학 물질의 일종입니다. 이러한 활성화제는 KV1.6 단백질에 직접 결합하거나 변형하지 않고 세포 흥분성 및 신호 경로의 변조를 통해 영향력을 발휘합니다. 예를 들어, 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화하여 KV1.6 채널을 인산화할 수 있는 기능을 합니다. 이러한 번역 후 변형은 채널의 형태를 변경하여 채널이 개방 상태에 있을 확률을 높여 채널의 활성을 향상시킬 수 있습니다. 마찬가지로, 수지상 독소는 KV1.6의 차단제임에도 불구하고 피드백 메커니즘을 통해 채널의 발현 또는 활동을 상향 조절하여 세포 환경 내에서 전반적인 기능적 활동을 간접적으로 향상시킬 수 있습니다. 1-에틸-2-벤지미다졸리논(1-EBIO) 및 테트라에틸암모늄(TEA) 같은 화합물은 다른 칼륨 채널이나 이온 전류를 조절하여 그 효과를 발휘하며, 이는 다시 막에 영향을 줄 수 있습니다. 세포막의 이러한 변화는 세포가 항상성을 유지하려고 시도할 때 KV1.6의 활성을 증가시킬 수 있습니다.
아연과 마그네슘과 같은 금속 이온도 KV1.6 활성을 조절하는 데 중요한 역할을 합니다. 아연은 채널의 특정 부위에 결합하여 전도도 특성을 변경할 수 있으며, 마그네슘은 이온 채널과 상호 작용하여 전기 화학적 구배에 영향을 주어 KV1.6 기능에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. 마찬가지로 전갈 독 펩타이드는 KV1.6과 상호 작용하여 알로스테릭 변조를 통해 그 활성을 향상시킬 수 있습니다. 또한 부피바카인, 4-아미노피리딘(4-AP), 퀴니딘과 같은 다양한 이온 채널 차단제를 사용하면 전기 항상성을 유지하기 위한 보상 세포 반응으로 인해 간접적으로 KV1.6의 활성이 향상될 수 있습니다. 레티가빈은 밀접하게 관련된 KCNQ 채널을 활성화하여 뉴런의 흥분성을 변화시켜 결과적으로 KV1.6 활성을 간접적으로 촉진할 수 있습니다. 마지막으로 베라파밀은 칼슘 채널을 차단함으로써 칼슘 의존적 과정에 영향을 미쳐 신경세포 흥분성의 변화를 상쇄하기 위해 KV1.6 채널의 기능적 필요성을 증가시킵니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA는 단백질 키나아제 C(PKC) 활성화제로 작용합니다. PKC는 KV1.6 채널을 인산화하여 활성에 변화를 일으킬 수 있습니다. PKC에 의한 인산화는 일부 칼륨 채널의 개방을 강화하여 잠재적으로 KV1.6 활성을 증가시키는 것으로 나타났습니다. | ||||||
1-EBIO | 10045-45-1 | sc-201695 sc-201695A | 10 mg 50 mg | $87.00 $325.00 | 1 | |
1-EBIO는 칼슘 활성화 칼륨(KCa) 채널의 활성을 증가시키는 저분자 물질입니다. KV1.6에 직접적인 영향을 미치지는 않지만, KCa 채널 활성의 증가는 세포막 전위를 조절하고 간접적으로 KV1.6의 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
4-Aminopyridine | 504-24-5 | sc-202421 sc-202421B sc-202421A | 25 g 1 kg 100 g | $37.00 $1132.00 $120.00 | 3 | |
4-AP는 KV1.6을 포함한 전압 게이트 칼륨 채널의 하위 집합을 차단합니다. 이러한 채널을 차단하면 신경세포 흥분성이 증가하여 활동 전위 발화를 조절하는 데 도움이 되는 KV1.6 활성의 보상적 증가로 이어질 수 있습니다. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
아연은 전압 게이트 칼륨 채널을 포함한 다양한 이온 채널의 활성에 영향을 미칠 수 있습니다. 아연은 채널의 특정 부위에 결합하여 전도도 특성을 변경함으로써 KV1.6의 활성을 조절하여 잠재적으로 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
퀴니딘은 다양한 칼륨 채널을 차단하는 것으로 알려져 있습니다. 다른 칼륨 채널이 억제되면 세포의 전기적 균형을 유지하기 위해 KV1.6의 활성이 강화되는 보상 메커니즘이 발생할 수 있습니다. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
베라파밀은 주로 칼슘 채널 차단제이지만 뉴런의 전반적인 흥분성에도 영향을 미칩니다. 베라파밀은 칼슘 의존적 과정을 조절함으로써 막 전위를 안정화하기 위한 KV1.6 채널 활동의 필요성을 간접적으로 증가시킬 수 있습니다. | ||||||