KPRP 억제제

일반적인 KPRP 억제제에는 알스터폴론(Alsterpaullone CAS 237430-03-4), 로스코비틴(Roscovitine CAS 186692-46-6), 올로무신(Olomoucine CAS 101622-51-9), 푸르발라놀 A(Purvalanol A CAS 212844-53-6), 인디루빈-3'-모녹심(Indirubin-3'-monoxime CAS 160807-49-8) 등이 포함되지만 이에 한정되지 않습니다.

KPRP의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 작용하여 그 기능을 방해할 수 있으며, 주로 KPRP의 활동에 중요한 인산화 과정을 표적으로 삼습니다. 사이클린 의존성 키나아제(CDK) 억제제인 알스터펄론은 KPRP의 기능에 필요한 인산화 과정을 방해하여 기능을 억제할 수 있습니다. 마찬가지로 선택적 CDK 억제제인 로스코비틴과 올로무신은 KPRP가 활성화되는 데 필요한 인산화를 차단하여 KPRP 활성을 억제할 수 있습니다. 또 다른 강력한 CDK 억제제인 푸르발라놀 A는 최적의 기능을 위해 필요한 인산화를 방지하여 KPRP를 억제할 수 있습니다. 인디루빈-3'-모녹심은 CDK를 억제하여 CDK 매개 활성화 또는 안정성에 의존하는 경우 KPRP 기능을 감소시킬 수 있습니다. 아데노신 키나제 억제제인 5-이오도투베르시딘은 활동이 이러한 변형에 의존하는 경우 KPRP의 전반적인 인산화 상태를 감소시킬 수 있습니다.

이러한 접근 방식에 따라 AZD5438은 CDK1, CDK2 및 CDK9를 억제하여, 활동이 이러한 키나제에 의존하는 경우 KPRP의 기능적 억제로 이어질 수 있습니다. 리보시클립은 CDK4와 CDK6를 억제하여 KPRP 활성화 또는 안정성이 CDK4/6 매개 인산화에 의해 조절되는 경우 KPRP 기능을 방해할 수 있습니다. 유사한 메커니즘으로 CDK4/6을 억제하는 PD 0332991도 KPRP 기능을 저하시킬 수 있습니다. 여러 CDK를 억제하는 플라보피리돌도 이러한 키나아제에 의한 인산화에 의존하는 경우 KPRP를 기능적으로 억제할 수 있습니다. 강력한 CDK 억제제로 알려진 디나시클립은 이러한 CDK에 의한 인산화에 의존하는 경우 KPRP 활성을 억제할 수 있습니다.