KMT5A (Lysine Methyltransferase) 억제제

일반적인 Pr-Set7 억제제에는 MS-275 CAS 209783-80-2가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

KMT5A(라이신 메틸 트랜스퍼라제 5A) 억제제는 SET 도메인 함유 단백질 8(SETD8) 또는 PR-Set7로도 알려진 KMT5A 효소의 활성을 선택적으로 표적하고 조절하도록 설계된 화합물 종류를 나타냅니다. KMT5A는 유전자 발현의 후성유전학적 조절에 중요한 역할을 하는 라이신 메틸전달효소 계열의 일원입니다. 이 효소는 염색질 리모델링과 유전자 전사에 관여하는 중요한 번역 후 변형인 히스톤 H4 리신 20(H4K20me1)의 단일 메틸화를 담당합니다. KMT5A를 억제하면 이 메틸화 과정이 중단되어 염색질 구조와 유전자 발현 패턴에 변화가 생길 수 있습니다.

KMT5A 억제제는 효소의 활성 부위와 상호 작용하여 효소의 촉매 기능을 차단하도록 설계되었습니다. 이러한 억제제는 KMT5A를 매개로 한 H4K20의 메틸화를 억제함으로써 세포의 후성유전학적 환경에 영향을 미쳐 궁극적으로 유전자 조절에 영향을 미칠 수 있습니다. 연구자들은 히스톤 변형과 유전자 발현의 후성유전학적 조절의 복잡한 메커니즘을 탐구하기 위해 KMT5A 억제제를 연구합니다. 또한 KMT5A 억제의 효과를 이해하면 염색질 역학, DNA 복구, 정상적인 발달 및 질병과 관련된 세포 과정에서의 히스톤 메틸화의 광범위한 역할을 밝힐 수 있습니다.