KLK8 억제제
일반적인 KLK8 억제제에는 AEBSF 염산염 CAS 30827-99-7, 아프로티닌 CAS 9087-70-1, 류펩틴 헤미설페이트 CAS 55123-66-5, 가벡세이트 메실산염 CAS 56974-61-9 및 나파모스타트 메실산염 CAS 82956-11-4 등이 포함되지만 이에 한정되지 않습니다.
KLK8 억제제는 뉴로신으로도 알려진 칼리크레인 관련 펩티다제 8(KLK8)을 표적으로 하여 억제하는 화합물 계열의 약물입니다. KLK8은 더 큰 칼리크레인 계열에 속하는 세린 프로테아제 효소입니다. 이 프로테아제 계열은 단백질의 펩타이드 결합을 절단하는 단백질 분해 활성으로 인해 다양한 생리적 기능을 하는 것으로 알려져 있습니다. KLK8 자체는 다양한 조직에서 발현되지만 특히 중추신경계에서 많이 발현됩니다. KLK8의 억제제는 효소의 활성 부위에 특이적으로 결합하여 펩타이드 결합을 가수분해하는 능력을 차단하도록 설계되었습니다. 이 작용은 기질 단백질이 더 작은 펩타이드나 아미노산으로 절단되는 것을 막습니다. KLK8 억제제의 화학 구조는 종종 기질 또는 기질 자체의 일부의 전이 상태를 모방하여 효소의 활성을 경쟁적으로 억제하는 데 용이합니다. 이러한 억제제는 작은 유기 분자, 펩타이드 또는 펩티도모메틱으로 KLK8 활성 부위에 필요한 결합 친화력과 특이성을 가질 수 있습니다.
KLK8 억제제를 탐색하려면 효소의 구조와 촉매 메커니즘에 대한 깊은 이해가 필요합니다. X-선 결정학 또는 NMR 분광법과 같은 기술을 사용하여 KLK8의 3차원 구조를 연구하면 기질 결합과 촉매 작용에 중요한 활성 부위의 주요 아미노산을 식별할 수 있습니다. 이 정보를 통해 활성 부위에 꼭 맞도록 억제제를 맞춤 설계하여 천연 기질과 동일한 잔기와 상호작용을 형성할 수 있습니다. 이러한 억제제의 특이성은 광범위한 칼리크레인 계열과 밀접하게 관련된 다른 프로테아제의 활성에 영향을 주지 않고 KLK8을 선택적으로 억제해야 할 필요성을 고려할 때 가장 중요합니다. 억제제의 결합은 억제제와 효소 사이에 형성되는 상호 작용의 특성에 따라 가역적이거나 비가역적일 수 있습니다. 가역적 억제제는 일반적으로 비공유 결합을 형성하는 반면, 비가역적 억제제는 효소와 공유 결합을 형성하여 영구적인 비활성화를 초래할 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
AEBSF는 효소의 활성 부위에 있는 세린 잔기와 반응하여 KLK8을 비가역적으로 억제할 수 있는 세린 프로테아제 억제제입니다. | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
아프로티닌은 효소와 안정적인 복합체를 형성하여 KLK8을 포함한 여러 세린 프로테아제를 억제하는 폴리펩타이드입니다. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
류펩틴은 가역적 억제제로서 KLK8을 포함한 세린 프로테아제의 활성 부위에 결합하여 기질 접근을 방지할 수 있습니다. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
가벡세이트는 KLK8과 같은 세린 프로테아제의 활성 부위에 결합하여 억제할 수 있는 항응고제입니다. | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $80.00 $300.00 | 4 | |
나파모스타트는 합성 세린 프로테아제 억제제로, KLK8이 활성 부위에 결합하여 기질을 절단하는 것을 방지할 수 있습니다. | ||||||
Trypsin Inhibitor, soybean | 9035-81-8 | sc-29129 sc-29129A sc-29129B sc-29129C sc-29129D sc-29129F sc-29129E | 50 mg 250 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $36.00 $129.00 $262.00 $940.00 $1499.00 $2580.00 $10200.00 | 14 | |
대두에서 추출한 이 억제제는 KLK8과 같은 프로테아제의 활성 부위에 있는 세린 잔기에 결합하여 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Benzamidine | 618-39-3 | sc-233933 | 10 g | $286.00 | 1 | |
벤자미딘은 세린 프로테아제의 경쟁적 억제제이며 KLK8의 활성 부위와 상호 작용하여 그 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | $42.00 $179.00 $306.00 $612.00 $2040.00 $4386.00 | 5 | |
카모스타트는 합성 세린 프로테아제 억제제로, 활성 부위를 차단하여 KLK8의 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Tranexamic acid | 1197-18-8 | sc-204921 sc-204921A | 5 g 10 g | $28.00 $49.00 | 10 | |
트라넥사믹산은 플라스미노겐의 라이신 결합 부위를 차단하여 KLK8과 같은 세린 프로테아제를 억제할 수 있는 항섬유소 용해 화합물입니다. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E-64는 활성 부위에 공유 결합하여 세린 프로테아제에도 영향을 줄 수 있는 광범위한 시스테인 프로테아제 억제제입니다. | ||||||