KIR5.1 활성제

일반적인 KIR5.1 활성화제는 ATP CAS 56-65-5, 아라키돈산(20:4, n-6) CAS 506-32-1, 리소포스파티딘산 CAS 325465-93-8, 스페르민 CAS 71-44-3 등을 포함하지만 이에 국한되지 않습니다.

KIR5.1 활성화제는 다양한 신호 전달 경로와 세포 메커니즘을 통해 KIR5.1의 기능적 활성을 간접적으로 촉진하는 다양한 화합물입니다. 바르데나필은 포스포디에스테라아제 5형을 억제하여 세포막의 과분극을 유도하고, 이는 KIR5.1 채널의 활성 강화에 도움이 되는 cGMP 수치를 증가시킵니다. 글리벤클라미드는 설포닐우레아로서 일반적으로 ATP에 민감한 칼륨 채널을 억제하지만, 칼륨 항상성을 유지하기 위해 KIR5.1을 간접적으로 상향 조절할 수 있습니다. ML133에 의한 Kir2.x 채널의 선택적 억제는 세포의 칼륨 전류를 KIR5.1 쪽으로 유리하게 이동시켜 잠재적으로 그 활성을 증가시킵니다. 프레그네놀론 설페이트는 이온 채널을 조절하고 아연 피리치온은 다른 칼륨 채널을 선택적으로 차단하여 KIR5.1 활성의 보상적 상향 조절을 유도할 수 있습니다. 피오글리타존은 PPARγ 작용을 통해 KIR5.1 발현을 상향 조절할 수 있으며, 베라파밀은 칼슘 매개 전기화학 구배를 변화시켜 칼륨 이온의 추진력을 증가시킴으로써 KIR5.1 활성을 향상시킬 수 있습니다.

이온 채널을 조절하는 것으로 알려진 플루페나믹산은 내부 조절제에 대한 채널의 민감도를 변화시켜 KIR5.1 활성을 증가시킬 수 있습니다. 클로필륨 토실레이트가 다른 칼륨 채널을 차단하면 보상 반응의 일부로 간접적으로 KIR5.1 기능을 높일 수 있습니다. 마찬가지로 크로마놀 293B의 KCNQ 채널 억제는 칼륨 플럭스를 유지하기 위해 KIR5.1 채널 활동을 증가시킬 수 있습니다. 퀴닌의 광범위한 칼륨 채널 억제는 또한 KIR5.1의 간접적인 상향 조절로 이어질 수 있습니다. 마지막으로 니코란딜은 산화질소를 공급하고 ATP 민감성 칼륨 채널을 활성화함으로써 세포 환경에 간접적으로 영향을 미쳐 KIR5.1 채널 활동을 촉진할 수 있습니다. 종합적으로, 이러한 화합물은 다양한 이온 채널과 신호 경로에 대한 표적 효과를 통해 발현을 상향 조절하거나 채널 자체를 직접 활성화할 필요 없이 KIR5.1의 활성을 향상시키는 역할을 합니다.