ITF-1 억제제

일반적인 ITF-1 억제제에는 XAV939 CAS 284028-89-3, IWR-1-endo CAS 1127442-82-3, IWP-2 CAS 686770-61-6, JW 55 CAS 664993-53-7 및 KY02111이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

장 전사인자-1(ITF-1)은 일반적으로 TCF-2 또는 T세포 인자 2로도 알려져 있으며, 다양한 세포 과정, 특히 Wnt 신호 전달 영역에 관여하는 전사인자입니다. Wnt/β-카테닌 신호 캐스케이드의 중요한 구성 요소인 ITF-1은 β-카테닌과 복합체를 형성하여 Wnt 표적 유전자의 전사를 촉진합니다. Wnt/β-카테닌 신호 경로는 배아 발생 과정에서 세포 간 상호 작용을 조절하는 고대의 진화적으로 보존된 경로이지만, 조절 장애는 여러 세포 이상과 연관되어 있습니다.

ITF-1 억제제는 ITF-1의 작용을 구체적으로 차단하여 Wnt/β-카테닌 신호 경로에 영향을 미치도록 고안된 화합물입니다. 이러한 많은 억제제의 주요 작용 메커니즘은 ITF-1과 β-카테닌 간의 상호 작용을 방해하는 것입니다. 이러한 중단은 Wnt 표적 유전자의 전사에 필수적인 ITF-1/β-카테닌 복합체의 형성을 방지합니다. XAV939, IWR-1, IWP-2와 같은 저분자 화합물을 포함한 여러 화합물이 ITF-1의 기능을 억제할 수 있는 가능성을 보여주었습니다. 이러한 억제제는 종종 Wnt/β-카테닌 신호 경로 내의 여러 구성 요소 또는 단계를 표적으로 삼기 때문에 경로의 활동을 하향 조절하는 다양한 전략을 제공합니다. ITF-1의 직접적인 억제 외에도 일부 화합물은 ITF-1의 업스트림 또는 다운스트림에 작용하여 간접적인 억제 효과를 가져올 수 있습니다. 이러한 억제제의 메커니즘에 대한 심층적인 이해는 Wnt/β-카테닌 신호 경로와 그 다양한 조절 노드에 대한 폭넓은 이해에 크게 기여했습니다.