IRGQ1 활성제

일반적인 IRGQ1 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이소프로테레놀 염산염 CAS 51-30-9, IBMX CAS 28822-58-4, PGE2 CAS 363-24-6, 아니소마이신 CAS 22862-76-6 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

IRGQ1은 다양한 경로를 통해 활성화로 이어지는 일련의 세포 내 이벤트를 시작할 수 있습니다. 포스콜린은 아데닐레이트 시클라제를 직접 자극하여 ATP가 광범위한 세포 효과를 가진 이차 전달자인 cAMP로 전환되는 것을 촉매하는 것으로 알려져 있습니다. 이후 cAMP 수치가 증가하면 IRGQ1을 비롯한 여러 단백질을 인산화할 수 있는 키나아제인 단백질 키나아제 A(PKA)가 활성화됩니다. 마찬가지로 이소프로테레놀은 베타 아드레날린 작용제로 작용하여 G 단백질을 활성화하는 베타 수용체에 결합한 다음 아데닐레이트 사이클라제를 활성화하여 다시 cAMP 수치를 높이고 PKA를 활성화합니다. 이러한 PKA의 활성화는 자체 G 단백질 결합 수용체에 결합하는 프로스타글란딘 E2(PGE2)와 특정 수용체를 표적으로 하여 아데닐레이트 사이클라제 자극을 통해 cAMP를 증가시키는 글루카곤과 같은 다른 화학 물질이 공유하는 일반적인 다운스트림 효과입니다. 에피네프린은 비슷한 경로를 따라 아드레날린 수용체와 결합하여 궁극적으로 IRGQ1에 작용할 수 있는 PKA의 활성을 향상시킵니다.

IBMX와 디부티릴-cAMP는 서로 다른 메커니즘으로 cAMP 수치에 영향을 미치는데, IBMX는 포스포디에스 테라제를 차단하여 cAMP의 분해를 억제하여 PKA 활동을 지속시키는 반면, 보다 안정적인 cAMP 유사체인 디부티릴-cAMP는 세포의 외부 수용체를 우회하여 직접 PKA를 활성화합니다. 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 다른 종류의 활성화로, 단백질 키나아제 C(PKC)를 직접 자극하여 잠재적으로 IRGQ1을 포함한 다양한 표적 단백질을 인산화할 수 있습니다. 이오노마이신 및 A23187과 같은 칼슘 이오노포어에 의한 IRGQ1의 활성화는 세포 내 칼슘 수준의 증가에 의해 매개되며, 이는 칼슘 의존성 단백질 키나제를 활성화하여 IRGQ1에 하류 영향을 미칠 수 있습니다. 마지막으로, 아니소마이신은 주로 단백질 합성 억제제이지만 세포 스트레스 반응 메커니즘의 일부로 IRGQ1을 표적으로 삼아 인산화할 수 있는 JNK와 같은 스트레스 활성화 단백질 키나아제를 활성화할 수 있습니다.