HIF PHD2 억제제
일반적인 HIF PHD2 억제제에는 N-옥살릴글리신 CAS 5262-39-5, 디메틸옥살로일글리신(DMOG) CAS 89464-63-1, IOX2 CAS 931398-72-0, N-[(4-Hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine-d3 및 BAY 85-3934 CAS 1154028-82-6 등이 포함되나 이에 국한되지는 않습니다.
HIF PHD2 억제제는 주로 EGLN1(Egl-9 계열 저산소증 유도 인자 1)이라고도 하는 프롤릴 하이드 록실 라제 도메인 2(PHD2)로 알려진 효소의 활성을 조절하도록 설계된 저분자 계열에 속하는 약물입니다. 이 억제제는 체내 산소 수준에 대한 세포 반응에 관여하는 중요한 분자 캐스케이드인 저산소증 유도 인자(HIF) 경로를 조절하는 역할을 하는 것으로 알려져 있습니다. PHD2는 PHD 효소 계열의 일원으로서 세포 내 산소 감지 기능에 중추적인 역할을 합니다. 정상산소 조건(정상 산소 수준)에서 PHD2는 HIF-알파 서브유닛 내의 특정 프롤린 잔기의 수산화화를 촉매하여 유비퀴틴-프로테아좀 경로를 통해 분해되도록 표시합니다. 그러나 저산소 조건(산소 수준이 낮은 상태)에서는 PHD2 활성이 감소하여 HIF-알파 서브유닛이 안정화되고 축적됩니다. 이러한 축적은 궁극적으로 핵으로 이동하여 표적 유전자의 저산소증 반응 요소(HRE)에 결합하여 혈관 신생, 해당 작용, 적혈구 생성 등 저산소에 대한 다양한 적응 반응에 관여하는 유전자의 전사를 개시하는 HIF-알파/베타 이합체를 형성하게 됩니다.
HIF PHD2 억제제는 PHD2의 활동을 방해하여 HIF-알파 서브유닛이 분해되도록 태그를 붙이지 못하게 하는 방식으로 작용합니다. 이러한 약리학적 간섭은 HIF-알파 서브유닛의 안정화를 유도하여 정상 산소 상태에서도 저산소증에 대한 세포 반응을 모방합니다. 결과적으로 이러한 억제제는 HIF 반응 유전자의 전사를 유도하여 다양한 생리적 과정에 중요한 영향을 미칠 수 있습니다. 연구자들은 혈관 신생을 촉진하고 산소가 부족한 조직에 산소 전달을 향상시키는 능력으로 인해 암 연구, 허혈성 질환, 조직 공학 등의 분야에서 HIF PHD2 억제제의 응용을 모색해 왔습니다. HIF PHD2 억제제는 HIF 경로를 표적으로 삼아 산소 가용성에 대한 세포 반응을 더 잘 이해하고 조작하여 다양한 생물학적 문제를 해결하기 위한 혁신적인 전략으로 이어질 수 있는 유망한 길을 제시합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
N-Oxalylglycine | 5262-39-5 | sc-202720 sc-202720A | 10 mg 100 mg | $52.00 $150.00 | 5 | |
N-옥살릴글리신은 효소의 활성 부위에 경쟁적으로 결합하여 독특한 작용 메커니즘을 보여주는 프롤릴 하이드 록실 라제 도메인(PHD) 효소의 선택적 억제제로서 작용합니다. 이러한 상호작용은 주요 잔기의 산화 환원 상태를 변화시켜 저산소증 유발 인자(HIF)의 수산화에 영향을 미칩니다. 효소 역학을 조절함으로써 산소 수준에 대한 세포 반응에 영향을 주어 저산소 환경에서의 대사 조절과 적응에 영향을 미칩니다. | ||||||
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $82.00 $295.00 $367.00 $764.00 | 25 | |
DMOG는 활성 부위에 경쟁적으로 결합하여 HIF-PHD2를 억제함으로써 HIF-1α의 수산화화를 방지하여 HIF-1α를 안정화시키고 HIF 반응성 유전자의 전사를 증가시킵니다. | ||||||
IOX2 | 931398-72-0 | sc-482692 sc-482692A sc-482692B | 5 mg 25 mg 100 mg | $128.00 $555.00 $1581.00 | ||
IOX2는 HIF-1α의 수산화화를 방해하여 저산소 반응성 유전자의 HIF-1α 축적과 그에 따른 전사 활성화를 촉진함으로써 선택적 HIF-PHD2 억제제로 작용합니다. | ||||||
N-[(4-Hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine-d3 | 808118-40-3 unlabeled | sc-488006 | 10 mg | $12000.00 | ||
N-[(4-하이드록시-1-메틸-7-페녹시-3-소퀴놀리닐)카르보닐]글리신-d3는 HIF-PHD2를 억제하여 저산소 반응을 모방하고 적혈구 생성을 자극함으로써 HIF-1α를 안정화합니다. | ||||||
BAY 85-3934 | 1154028-82-6 | sc-507384 | 5 mg | $205.00 | ||
BAY 85-3934는 HIF-1α 안정화 및 다운스트림 유전자 발현을 촉진하는 HIF-PHD2 억제제입니다. | ||||||
GSK360A | 931399-19-8 | sc-490346 sc-490346A sc-490346B sc-490346C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $355.00 $648.00 $1474.00 $2516.00 | 1 | |
GSK360A는 HIF-1α 분해를 방지하는 HIF-PHD2 억제제로, HIF-1α 활성화가 유익한 질병에 대한 후보 물질입니다. | ||||||
2,4-Pyridinedicarboxylic acid monohydrate | 207671-42-9 | sc-225693 | 1 g | $28.00 | ||
2,4-PDCA는 2-OG와 경쟁하여 HIF-PHD2에 결합하여 HIF-1α를 안정화시키고 저산소증에 의한 유전자 발현을 촉진합니다. | ||||||