HELB 억제제

일반적인 HELB 억제제에는 VE 821 CAS 1232410-49-9, ETP-46464 CAS 1345675-02-6, NU 7441 CAS 503468-95-9, ATM 키나제 억제제 CAS 587871-26-9 및 ATM/ATR 키나제 억제제 CAS 905973-89-9가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

HELB 억제제는 다양한 세포 신호 경로의 조절을 통해 HELB 단백질의 기능이나 활성에 간접적으로 영향을 미치는 화합물 그룹을 의미합니다. 이러한 화학 물질은 단백질이나 단백질의 활성 부위에 직접 결합하여 HELB를 억제하지 않습니다. 대신, 이러한 화학 물질은 HELB의 적절한 기능에 중요한 세포 과정 및 신호 경로에 영향을 미치거나 HELB가 영향을 미치는 생물학적 결과에 영향을 미칩니다.

나열된 화학적 억제제는 ATR, ATM, DNA-PK, Chk1과 같이 DNA 손상 반응 및 복구에 관여하는 주요 단백질을 표적으로 합니다. 이러한 키나아제를 억제함으로써 화학 물질은 DNA 손상 및 복제 스트레스에 대한 세포 반응을 조율하는 신호 경로를 방해하며, 여기서 HELB가 중요한 역할을 합니다. 예를 들어, ATR 억제제 VE-821과 ETP-46464는 ATR 키나아제를 특이적으로 억제하여 복제 스트레스에 대한 세포 반응을 약화시키는데, 이는 HELB 활성을 필요로 하는 조건입니다. 마찬가지로, KU-55933과 CGK733이 표적으로 삼는 ATM 키나아제는 HELB의 헬리카인 활성이 관여하는 과정인 DNA 이중 가닥 단절에 대한 반응에 매우 중요합니다. NU7441 및 NU7026과 같은 DNA-PK 억제제는 DNA 복구 경로, 특히 비동일 종말 결합에 영향을 미치는 것으로 알려져 있으며, 이는 HELB 기능과 관련이 있을 수 있습니다. PF-477736 및 AZD7762와 같은 화합물에 의한 Chk1의 억제는 세포 주기 체크포인트를 방해하여 DNA 복제 및 복구 중 HELB의 역할에 잠재적으로 영향을 미칠 수 있습니다.