HDAC3 억제제

일반적인 HDAC3 억제제에는 MS-275 CAS 209783-80-2, 아피시딘 CAS 183506-66-3, 스크립타이드 CAS 287383-59-9, 수베로일 비스-하이드록삼산 CAS 38937-66-5 및 PCI-24781 CAS 783355-60-2가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

HDAC3 억제제는 염색질 리모델링 및 유전자 발현 조절에 관여하는 히스톤 탈아세틸화 효소 계열의 하나인 히스톤 탈아세틸화 효소 3(HDAC3)의 활성을 직간접적으로 조절하는 화학 물질로 구성됩니다. 이러한 억제제 중 RGFP966과 BRD3308은 촉매 부위에 직접 결합하여 HDAC3 탈아세틸화 효소 활성을 억제하는 선택적 HDAC3 억제제입니다. 이러한 직접적인 억제는 히스톤의 아세틸화를 증가시켜 염색질 구조에 영향을 미치고 HDAC3에 의해 조절되는 유전자 발현에 영향을 미칩니다. 이와 대조적으로, HDACi 4, MS-275 및 TMP269는 HDAC3를 포함한 클래스 I HDAC를 표적으로 하는 억제제의 예로, 아연 결합 도메인을 표적으로 하여 HDAC3 매개 탈아세틸화에 간접적으로 영향을 미칩니다. 이러한 화합물은 염색질 구조를 변화시켜 유전자 발현과 HDAC3 기능과 관련된 세포 과정에 영향을 미칩니다.

PCI-34051 및 RG2833(Dimebon)은 HDAC3를 포함한 여러 HDAC를 표적으로 하는 억제제의 예로, HDAC3 매개 탈아세틸화 및 염색질 리모델링에 간접적으로 영향을 미치는 억제제입니다. 그 결과 유전자 발현이 변경되고 HDAC3 활성과 관련된 세포 과정에 영향을 미칩니다. 범 HDAC 억제제인 파노비노스타트와 클래스 I 및 II HDAC 억제제인 스크립타이드는 HDAC3 활성에 간접적으로 영향을 미치는 화합물의 또 다른 예입니다. 이러한 억제제는 아연 결합 도메인을 표적으로 하여 HDAC3 매개 탈아세틸화에 영향을 미쳐 염색질 구조와 유전자 발현에 변화를 일으킵니다.