GS2-like 억제제
일반적인 GS2 유사 억제제에는 리파아제 억제제, THL CAS 96829-58-2, 트리악신 C 용액 in DMSO CAS 76896-80-5, 아글리스타틴 CAS 1469924-27-3, MAFP CAS 188404-10-6 및 피롤리딘디티오카바믹산 암모늄염 CAS 5108-96-3이 포함되지만 이에 한정되지는 않습니다.
GS2 유사체의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘적 접근을 통해 이 단백질의 기능적 억제에 대한 통찰력을 제공할 수 있습니다. 오르리스타트와 그 활성 대사산물인 테트라히드로립스타틴은 지질 대사 기능에 필수적인 GS2-like의 리파아제 활성을 직접적으로 억제합니다. 이 화합물은 이 활동을 차단함으로써 GS2 유사체가 지질을 분해하는 것을 방지하여 정상적인 기능을 억제합니다. 마찬가지로 에벨락톤 B는 GS2 유사체의 활성 부위 내의 세린 잔기를 표적으로 삼아 효소 활성에 중요한 구성 요소인 세린 잔기를 표적으로 삼아 기능을 억제합니다. 이는 동일한 세린 잔기에 공유 결합하여 GS2 유사체를 비가역적으로 억제할 수 있는 메틸 아라키도닐 플루오로포스포네이트의 작용과 유사합니다.
또한 트리악신 C는 지질 대사에 필요한 전구체인 아실-CoA 합성 효소 활성을 억제하여 지방 아실-CoA의 생성을 방해하므로 기질 가용성을 제한하여 GS2 유사체의 활성을 간접적으로 억제합니다. 반면에 팔미토일-CoA는 GS2 유사 기질과 구조적 유사성으로 인해 경쟁적 억제제로 작용하여 대사 과정에 참여하는 능력을 감소시킵니다. 지방 트리글리세리드 리파아제를 억제하는 것으로 알려진 아글리스타틴은 GS2 유사 기질과 경쟁하여 트리글리세리드 과잉으로 인해 그 활성을 효과적으로 억제할 수 있습니다. RHC80267은 디아실글리세롤 리파아제를 억제하여 디아실글리세롤 수치를 변화시키고 GS2 유사체가 사용할 수 있는 지질 기질 풀을 방해하여 그 기능을 억제합니다. 금속 킬레이트인 피롤리딘 디티오카바메이트(PDTC)는 단백질의 활성이 금속 이온에 의존하는 경우 GS2 유사체를 억제할 수 있습니다. 스피로에폭사이드는 에폭사이드 가수분해효소와 유사한 활성을 가진 효소를 표적으로 하여 단백질이 그러한 활성을 가지고 있다고 가정하면 활성 부위와 상호 작용하여 GS2 유사체를 억제할 수 있습니다. 15-리폭시게나제를 억제하는 ML351도 GS2-like가 리폭시게나제와 기능적 특성을 공유한다면 유사한 메커니즘으로 GS2-like를 억제할 수 있습니다. 마지막으로, 세룰레닌은 지방산 합성효소를 억제함으로써 GS2-like가 지방산 합성효소와 구조적 또는 기능적 유사성을 갖는다면 GS2-like의 활성 부위에 결합하여 그 기능을 억제할 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lipase Inhibitor, THL | 96829-58-2 | sc-203108 | 50 mg | $52.00 | 7 | |
오르리스타트는 췌장 리파아제를 표적으로 하는 리파아제 억제제로 지질 대사에 중요한 역할을 하는 리파아제 활성을 차단하여 GS2 유사체를 억제할 수 있는 것으로 알려져 있습니다. | ||||||
Triacsin C Solution in DMSO | 76896-80-5 | sc-200574 sc-200574A | 100 µg 1 mg | $187.00 $843.00 | 14 | |
트리악신 C는 아실-CoA 합성효소 활성을 억제하며, GS2 유사체는 지질 대사에 중요한 역할을 하기 때문에 이러한 억제는 지방 아실-CoA의 생성을 방해하여 기능적으로 GS2 유사체의 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Atglistatin | 1469924-27-3 | sc-503147 | 5 mg | $330.00 | ||
아글리스타틴은 지방 트리글리세라이드 리파아제(ATGL)를 특이적으로 억제하며, ATGL의 억제를 통해 기질 경쟁에 의한 GS2 유사체를 억제할 수 있는 트리글리세라이드 축적을 유도할 수 있습니다. | ||||||
MAFP | 188404-10-6 | sc-203440 | 5 mg | $219.00 | 4 | |
이것은 지방산 아미드 가수분해효소(FAAH)의 강력한 비가역적 억제제입니다. FAAH와 유사하게 활성 부위의 세린 잔기에 공유 결합하여 GS2 유사체를 억제할 수 있습니다. | ||||||
Pyrrolidinedithiocarbamic acid ammonium salt | 5108-96-3 | sc-203224 sc-203224A | 5 g 25 g | $33.00 $64.00 | 11 | |
PDTC는 금속 킬레이트제이자 NF-κB 억제제입니다. 특정 효소의 촉매 활성에 필요한 금속 이온을 킬레이트화함으로써 PDTC는 GS2처럼 금속 이온이 필요한 경우 기능적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
N-SMase Spiroepoxide Inhibitor 억제제 | 282108-77-4 | sc-202721 | 1 mg | $342.00 | 10 | |
스피로에폭사이드는 에폭사이드 가수분해효소를 억제하는 것으로 알려진 에폭사이드 함유 화합물입니다. GS2 유사체가 에폭사이드 가수분해효소와 유사한 활성을 갖는다면 스피로에폭사이드는 활성 부위와 반응하여 이를 기능적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $161.00 $312.00 $1210.00 | 9 | |
세룰레닌은 지방산 합성효소를 억제하는 천연물입니다. GS2-like가 지방산 합성 효소와 구조적 유사성을 공유한다고 가정하면 효소의 활성 부위에 결합하여 GS2-like를 억제할 수 있습니다. | ||||||