GRK 1 활성제
일반적인 GRK 1 활성제에는 이소프로테레놀 염산염 CAS 51-30-9, 포스콜린 CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, 구아노신 5'-O-(3-티오트리인산) 테트라리튬염 CAS 94825-44-2 및 자프리나스트(M&B 22948) CAS 37762-06-4 등이 포함되지만 이에 한정되지 않습니다.
GRK1 활성화제는 다양한 세포 내 신호 전달 경로를 통해 간접적으로 GRK1의 기능적 활동을 촉진하는 다양한 화합물을 포함합니다. 이소프로테레놀은 베타 아드레날린 작용제로 작용하여 아드레날린 수용체를 활성화하고 GRK1 모집 및 후속 수용체의 인산화를 촉진하며, 포스콜린은 아데닐레이트 시클라제를 직접 자극하여 cAMP의 증가와 PKA의 활성화를 유발하여 GRK1을 인산화함으로써 수용체 인산화를 강화할 수 있게 합니다. 마찬가지로 IBMX는 포스포디에스테라아제 억제제로 작용하여 cAMP 분해를 방지하고 간접적으로 PKA 활성을 촉진하여 GRK1 기능을 향상시킬 수 있습니다. GTP 유사체인 GTPγS는 GPCR을 활성 상태로 유지하여 이러한 수용체를 인산화하는 GRK1의 능력을 증강시킬 수 있습니다.
GRK1의 활성화에 기여하는 또 다른 약물로는 자프리나스트와 바데나필과 같은 PDE 억제제가 있는데, 이들은 cGMP 수준을 높이고 PKG 관련 경로를 통해 간접적으로 GRK1의 활성을 촉진할 수 있습니다. 롤리프람은 cAMP를 상승시켜 PKA 매개 인산화를 통해 GRK1 활성을 향상시킬 수 있습니다. 갈레인이 Gβγ 서브유닛을 억제하면 Gβγ를 매개로 한 GRK1의 억제가 해제되어 GRK1과 GPCR의 상호 작용이 강화될 수 있습니다. 내인성 화합물인 아데노신은 수용체를 활성화하면 GRK1을 수용체 복합체에 모집하여 잠재적으로 GRK1이 매개하는 인산화 과정을 촉진할 수 있습니다. 니코틴은 니코틴 아세틸콜린 수용체의 활성화를 통해 수용체 인산화 및 탈감작에서 GRK1의 역할을 증폭시킬 수 있습니다. 마지막으로 프로스타글란딘 E1 유사체인 알프로스타딜은 E형 프로스타노이드 수용체를 유발하여 PKA를 활성화할 수 있는 cAMP의 상승을 유발하여 잠재적으로 GPCR 인산화에서 GRK1의 역할을 강화할 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
합성 카테콜아민 및 비선택적 베타 아드레날린 작용제로 아드레날린 수용체의 활성화를 유도하며, 활성화된 수용체를 인산화하기 위해 GRK1의 모집 및 활성화를 촉진할 수 있습니다. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
아데닐레이트 시클라제를 직접 자극하여 세포 내 cAMP 수치를 증가시킵니다. 상승된 cAMP는 PKA를 활성화하여 GRK1을 인산화할 수 있으며, 이는 이후 G 단백질 결합 수용체(GPCR)의 활성화와 인산화로 이어집니다. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
포스포디에스테라아제(PDE)의 비선택적 억제제인 IBMX는 cAMP와 cGMP의 분해를 방지하여 간접적으로 PKA 활성을 촉진하여 기질을 인산화함으로써 GRK1 기능을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
G 단백질을 활성화하는 가수분해되지 않는 GTP의 유사체. GRK1은 활성화된 G 단백질 결합 수용체(GPCR)를 인산화하는 것으로 알려져 있으며, GTPγS는 GPCR을 활성 상태로 유지함으로써 이 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
PDE5의 선택적 억제제로서 cGMP 수준을 증가시켜 GRK1 또는 관련 파트너를 인산화할 수 있는 cGMP 의존성 단백질 키나아제(PKG) 경로를 통해 간접적으로 GRK1 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
PDE5의 또 다른 선택적 억제제인 커큐민은 cGMP 수준을 증가시켜 잠재적으로 GRK1 인산화 또는 GPCR과의 상호 작용에 영향을 미칠 수 있는 PKG 관련 경로를 통해 GRK1 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
선택적 PDE4 억제제는 cAMP 수치를 증가시켜 잠재적으로 PKA의 활성을 향상시킵니다. 그러면 PKA가 GRK1을 인산화하여 GRK1을 매개로 한 GPCR의 인산화를 증가시킬 수 있습니다. | ||||||
Gallein | 2103-64-2 | sc-202631 | 50 mg | $83.00 | 20 | |
Gβγ 서브유닛 억제제로, Gβγ를 매개로 한 GRK1의 억제를 방해하여 GRK1의 활동을 강화함으로써 GRK1과 GPCR의 상호 작용 및 인산화를 증가시킬 수 있습니다. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
아데노신은 GPCR인 아데노신 수용체의 활성화를 통해 GRK1을 수용체 복합체에 모집하여 잠재적으로 GRK1 매개 인산화 과정을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
프로스타글란딘 E1 유사체는 E형 프로스타노이드 수용체를 활성화하여 세포 내 cAMP를 증가시킵니다. 이러한 cAMP의 상승은 PKA를 활성화하고 잠재적으로 GRK1의 GPCR 인산화를 향상시킬 수 있습니다. | ||||||