GPR162 활성제

일반적인 GPR162 활성화제는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이소프로테레놀 염산염 CAS 51-30-9, PMA CAS 16561-29-8, 구아노신 5'-O-(3-티오트리인산) 테트라리튬염 CAS 94825-44-2 및 불화 나트륨 CAS 7681-49-4 등을 포함하지만 이에 국한되지 않습니다.

GPR162의 화학적 활성화제는 일련의 세포 내 이벤트를 유발하여 활성화로 이어질 수 있습니다. 포스콜린은 아데닐레이트 시클라제를 직접 자극하여 ATP를 순환성 AMP(cAMP)로 전환하는 촉매 작용을 하는 것으로 알려져 있습니다. cAMP 수치가 증가하면 일반적으로 PKA(단백질 키나아제 A)가 활성화되고, 이 단백질은 GPR162를 포함한 다양한 단백질을 인산화하여 활성 상태를 변경할 수 있습니다. 마찬가지로 베타 아드레날린 작용제인 이소프로테레놀은 cAMP의 생성을 강화하여 PKA 활성을 증폭시켜 결과적으로 GPR162의 인산화 및 활성화로 이어질 수 있습니다. 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 단백질 키나아제 C(PKC)의 강력한 활성화제이며, PKC 활성화는 GPR162 인산화를 달성할 수 있는 또 다른 경로입니다. 반면, 가수분해되지 않는 GTP의 유사체인 GTPγS는 G 단백질에 더 지속적으로 결합하여 활성화할 수 있으며, 이는 G 단백질을 활성 상태로 유지함으로써 GPR162 신호 경로를 향상시킬 수 있습니다.

G 단백질 신호에 대한 주제로 계속 이어서, 불화나트륨은 GTPase 억제제로 작용하여 G 단백질이 장기간 활성화되고 GPR162를 통한 신호가 지속될 수 있습니다. 콜레라 독소는 ADP-리보실화를 통해 Gs 알파 서브유닛을 영구적으로 활성화하여 cAMP 및 PKA 활성을 증가시켜 GPR162의 잠재적인 인산화를 초래합니다. 반대로, 백일해 독소는 Gi 알파 서브유닛을 비활성화하여 cAMP 및 PKA 활성을 유사하게 증가시켜 GPR162의 활성화를 촉진할 수 있습니다. 아데노신 A2B 수용체에 대한 작용제인 BAY 60-6583은 cAMP 수준을 높여 PKA 활성화와 GPR162 활성에 기여하는 것으로 생각됩니다. 이오노마이신은 세포 내 칼슘 수치를 증가시키고 칼슘 이오노포어인 A23187은 GPR162를 인산화할 수 있는 칼슘 의존성 키나아제를 활성화할 수 있습니다. 마지막으로, IBMX와 롤리프람은 포스포디에스테라아제를 억제하여 cAMP의 분해를 방지함으로써 PKA 활성을 강화하고 GPR162의 인산화 및 활성화를 강화합니다. 이러한 각 화학 물질은 고유한 메커니즘을 통해 세포 내 신호의 인산화와 조절을 촉진하여 GPR162의 활성화에 기여합니다.