GnRHR 활성제
일반적인 GnRHR 활성제에는 트립토렐린 CAS 57773-63-4, 부세렐린 CAS 57982-77-1, 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이오노마이신, 유리산 CAS 56092-81-0 및 PMA CAS 16561-29-8 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
성선 자극 호르몬 방출 호르몬 수용체(GnRHR)는 뇌하수체 전엽에서 두드러지게 발현되는 생식 내분비계의 중추적인 구성 요소입니다. 이 수용체의 주요 기능은 성선 자극 호르몬 방출 호르몬(GnRH)의 효과를 매개하는 것으로, GnRH 리간드의 주요 결합 부위 역할을 합니다. GnRH가 결합하면 GnRHR은 황체 형성 호르몬(LH)과 난포 자극 호르몬(FSH)과 같은 성선 자극 호르몬의 합성과 분비로 마무리되는 일련의 세포 내 신호 이벤트를 시작합니다. 이러한 성선 자극 호르몬은 배란, 정자 형성 및 스테로이드 생성과 같은 생식 과정을 조절하여 생식력, 성 발달 및 생식 기능을 조절하는 데 없어서는 안 될 역할을 합니다. 따라서 GnRHR은 시상하부-뇌하수체-성선(HPG) 축의 중심 조절자로서 생식 항상성을 유지하기 위해 시상하부, 뇌하수체, 성선 사이의 복잡한 상호 작용을 조율합니다.
GnRHR의 활성화는 수용체 활성화와 다운스트림 신호로 절정에 이르는 일련의 분자 이벤트를 촉발하여 GnRH 리간드의 결합에 의해 이루어집니다. GnRH가 결합하면 GnRHR은 헤테로삼합체 G 단백질의 모집과 활성화를 촉진하는 형태적 변화를 겪게 되고, 이로 인해 Gβγ 서브유닛에서 Gα 서브유닛이 분리됩니다. 그 후 Gα 서브유닛은 아데닐레이트 시클라제의 활성을 자극하여 두 번째 메신저로서 사이클릭 아데노신 모노포스페이트(cAMP)를 생성합니다. 상승된 cAMP 수치는 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화하여 성선 자극 호르몬 합성 및 분비에 관여하는 하류 표적을 인산화합니다. 또한, GnRHR 활성화는 성선 자극 호르몬 합성 및 분비 조절에 추가로 기여하는 단백질 키나제 C(PKC) 및 미토겐 활성화 단백질 키나제(MAPK) 경로와 같은 다른 신호 전달 경로의 활성화도 포함할 수 있습니다. 전반적으로 GnRHR 활성화 메커니즘을 규명하는 것은 생식 과정의 조절에 대한 귀중한 통찰력을 제공하고 생식 기능 및 생식 능력 조절에 약리학적으로 개입할 수 있는 길을 제공합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptorelin | 57773-63-4 | sc-396102 | 10 mg | $236.00 | ||
트립토렐린은 강력한 GnRH 유사체로, GnRH 수용체와 독특한 상호작용을 일으켜 성선자극호르몬 방출을 조절하는 일련의 신호 이벤트를 촉발합니다. 천연 GnRH를 구조적으로 모방하여 친화력이 높아 생식 호르몬 조절에 관여하는 다운스트림 경로에 영향을 미칩니다. 생리적 조건에서 이 화합물의 안정성은 생체 이용률을 향상시키고, 독특한 형태 역학은 선택적 수용체 활성화를 촉진하여 세포 반응에 영향을 미칩니다. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
포스콜린은 아데닐레이트 시클라제를 활성화하여 cAMP 수치를 증가시킵니다. 상승된 cAMP는 GnRHR 활동을 자극할 수 있습니다. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
이오노마이신은 칼슘 유입을 유도하여 칼슘 의존 경로를 활성화하여 GnRHR에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA는 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화하여 인산화 캐스케이드를 통해 GnRHR 신호에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
ATP | 56-65-5 | sc-507511 | 5 g | $17.00 | ||
ATP는 P2Y 수용체를 활성화하여 세포 내 칼슘 방출을 유도하고 GnRHR 활동을 잠재적으로 조절할 수 있습니다. | ||||||
Buserelin | 57982-77-1 | sc-353114 sc-353114A | 1 mg 5 mg | $186.00 $731.00 | ||
부세렐린은 GnRHR을 직접 활성화하여 성선자극호르몬 분비를 자극하는 합성 GnRH 유사체입니다. | ||||||