GMCL1L 억제제

일반적인 GMCL1L 억제제에는 MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, 보르테조밉 CAS 179324-69-7, MLN 4924 CAS 905579-51-3, 락타시스틴 CAS 133343-34-7 및 위타페린 A CAS 5119-48-2가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

GMCL1L 억제제는 세포 내 단백질 분해 및 턴오버에 중요한 유비퀴틴-프로테아좀 시스템(UPS)과 오토파지-리소좀 경로의 억제에 주로 관여하는 다양한 화합물로 구성되어 있습니다. MG132, 보르테조밉, 벨케이드, 락타시스틴, 위타페린 A, 에폭소미민, 오프로조밉, 카르필조밉과 같은 프로테아좀 억제제는 26S 프로테아좀의 기능을 방해하여 유비퀴틴화된 단백질의 축적을 유발할 수 있습니다. 이러한 축적은 UPS의 일부이거나 UPS와 관련된 GMCL1L과 같은 단백질에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. UPS가 억제되면 단백질 항상성이 변화하여 GMCL1L을 비롯한 다양한 단백질의 안정성과 기능에 영향을 미칠 수 있습니다.

반대로 클로로퀸, 3-메틸아데닌, 염화암모늄과 같은 화합물은 자가포식-리소좀 경로를 표적으로 합니다. 클로로퀸과 3-메틸아데닌은 단백질 분해와 세포 항상성을 조절하기 위해 UPS와 함께 작용할 수 있는 자가포식의 여러 단계를 차단하는 것으로 알려져 있습니다. 염화암모늄은 리소좀 내의 pH를 증가시켜 세포 소기관 내에서 단백질 분해를 담당하는 효소를 억제하는 기능을 합니다. 이러한 경로에 영향을 미침으로써 이러한 억제제는 GMCL1L이 작동하는 세포 상황에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. 또한 MLN4924는 NEDD8 활성화 효소를 억제하여 UPS에 관여하는 단백질을 변형하고 GMCL1L과 상호 작용할 수 있는 네딜화 과정에 영향을 미칩니다.