Gm75 억제제

일반적인 Gm75 억제제에는 알스터파울론 CAS 237430-03-4, 로스코비틴 CAS 186692-46-6, 올로무신 CAS 101622-51-9, 푸르발라놀 A CAS 212844-53-6, 팔보시클립 CAS 571190-30-2 등이 있지만 이에 국한되지는 않습니다.

Gm75의 화학적 억제제는 세포 주기 조절에 필수적인 사이클린 의존성 키나아제(CDK)의 활성을 저해하는 방식으로 작용합니다. 알스터펄론, 로스코비틴, 올로무신은 세포가 세포 주기 단계를 진행하는 데 필수적인 다양한 CDK를 표적으로 삼아 이러한 억제 작용을 나타냅니다. 예를 들어, 올로무신은 세포 주기 조절에 중추적인 역할을 하는 효소인 CDK1, CDK2, CDK5를 선택적으로 억제하는 효능을 나타냅니다. 푸르발라놀 A는 이러한 억제 효과를 세포 주기 조절에 관여하는 CDK4와 CDK6까지 확장합니다. 이러한 억제제는 특정 체크포인트에서 세포주기를 중단시켜 세포주기 진행에 필요한 일련의 사건을 방지함으로써 Gm75를 기능적으로 억제할 수 있습니다.

세포 주기 중단이라는 주제를 계속 이어서, 다른 여러 억제제는 Gm75의 활동을 위해 의존하는 CDK를 방해하는 역할을 합니다. 팔보시클립이라고도 알려진 PD0332991과 리보시클립은 CDK4/6을 표적으로 하여 G1 단계에서 세포 주기를 정지시킵니다. 마찬가지로 AZD5438과 디나시클립은 세포 주기 진행과 전사 조절 모두에서 중요한 역할을 하는 CDK1, CDK2, CDK9를 포함한 더 광범위한 CDK를 표적으로 합니다. 플라보피리돌은 주로 전사 연장에 중요한 CDK9을 억제하여 Gm75 활성에 필수적인 과정을 방해합니다. 반면 밀시클립은 여러 CDK를 표적으로 삼고 사이클린 D1 발현에 영향을 미쳐 세포 주기를 정지시킵니다. 마지막으로, SNS-032는 세포 주기 진행과 전사 조절에 핵심적인 역할을 하는 CDK2, CDK7, CDK9를 선택적으로 억제합니다. SNS-032에 의한 이러한 키나아제의 억제는 Gm75 기능에 필요한 중요한 경로를 억제할 수 있습니다.