Gm46 활성제

일반적인 Gm46 활성화제에는 (-)-에피네프린 CAS 51-43-4, 포스콜린 CAS 66575-29-9, 카페인 CAS 58-08-2, 롤리프람 CAS 61413-54-5 및 PGE2 CAS 363-24-6이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

서피나16 활성화제는 주로 사이클릭 AMP(cAMP)의 상승과 그에 따른 단백질 키나아제 A(PKA)의 활성화와 관련된 다양한 신호 캐스케이드를 통해 간접적으로 서피나16의 활성화를 유도하는 화합물 계열의 약물입니다. 아데닐레이트 사이클라제를 직접 활성화하는 포스콜린과 아드레날린 수용체에 결합하여 아데닐레이트 사이클라제 활성을 자극하는 에피네프린과 같은 화합물은 세포 내 cAMP를 증가시킵니다. cAMP 수치가 상승하면 PKA가 활성화되어 세포 내의 다양한 단백질을 인산화할 수 있습니다. 이러한 단백질의 인산화는 PKA 매개 인산화 이벤트가 종종 다운스트림 단백질의 활성화로 이어지기 때문에 Serpina16의 활성을 향상시킬 수 있습니다.

카페인 및 롤리프람과 같은 다른 활성화제는 포스포디에스테라아제를 억제하여 cAMP의 분해를 방지하여 축적을 유도합니다. cAMP 수치가 증가하면 PKA가 활성화됩니다. 그런 다음 PKA는 Serpina16의 활성을 향상시킬 수 있는 주요 단백질을 인산화합니다. 마찬가지로, 막 투과성 cAMP 유사체인 디부티릴-cAMP는 PKA를 직접 활성화하여 유사한 메커니즘을 통해 Serpina16의 활성을 향상시킬 수 있습니다. 글루카곤과 이소프로테레놀도 각각의 수용체를 통해 작용하여 cAMP 수치를 높여 PKA 활성화를 유도합니다. 커큐민과 IBMX는 포스포디에스테라아제를 억제하여 cAMP를 증가시킴으로써 간접적으로 Serpina16의 활성화를 촉진합니다. 신호 경로의 맥락에서 아데닐레이트 시클라제의 활성화 또는 포스포디에스테라아제 효소의 억제는 cAMP 수준의 증가로 이어지고, 이는 다시 PKA를 활성화하여 Serpina16의 기능적 활동을 강화하는 표적 단백질의 인산화로 마무리됩니다.