GLYATL1 억제제
일반적인 GLYATL1 억제제에는 글리옥실산 용액 CAS 298-12-4, 피루브산 CAS 127-17-3, 아세틸 코엔자임 A 나트륨 염 CAS 102029-73-2, 디클로로아세테이트 나트륨 CAS 2156-56-1 및 메토트렉세이트 CAS 59-05-2가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
GLYATL1 억제제는 다양한 생화학적 및 세포 경로를 방해하여 효소의 기능적 활동을 감소시킬 수 있는 다양한 화합물로 구성되어 있습니다. 효소의 기질인 글리옥실레이트는 과량으로 존재할 경우 GLYATL1의 기질 억제를 유발할 수 있습니다. 글리옥실레이트의 과잉은 전환을 거치지 않고 활성 부위를 점유함으로써 효소가 다른 기질을 처리하는 능력을 방해합니다. 중심 대사 산물인 피루베이트는 알라닌 형성으로 전환될 때 GLYATL1이 수행하는 접합 반응에 사용할 수 있는 아미노기를 최소화합니다. 이로 인해 기질 가용성이 제한되어 효소 활성이 감소합니다. 과잉인 아세틸-CoA는 라이신 잔기의 비특이적 아세틸화를 초래할 수 있으며, 이러한 변형이 효소 자체에서 발생할 경우 GLYATL1의 활성을 변화시킬 수 있습니다. 또 다른 세포 대사산물인 α-케토글루타레이트는 글루타메이트로 과도하게 아민화되면 글리신과 경쟁하여 GLYATL1의 천연 기질 접합 능력을 감소시킵니다.
글리옥실레이트의 구조적 유사체인 히드록시피루베이트는 천연 기질과 GLYATL1의 활성 부위에 대한 경쟁을 유발하여 경쟁 억제를 유발합니다. 말로네이트는 크렙스 사이클을 억제하여 석시네이트의 축적을 유발할 수 있으며, 이는 α-케토글루타레이트 의존성 산화 효소를 억제하여 GLYATL1의 기능에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. 옥사메이트와 그 나트륨 염은 젖산 탈수소효소를 억제하여 피루베이트를 트랜스아미네이션 반응으로부터 차단함으로써 간접적으로 GLYATL1의 활성을 제한합니다. 디클로로아세테이트는 피루베이트 탈수소효소 쪽으로 균형을 이동시켜 피루베이트 가용성을 감소시킴으로써 간접적으로 GLYATL1 기능을 제한할 수 있습니다. 메토트렉세이트는 테트라하이드로폴레이트 생성을 감소시켜 글리신 합성을 간접적으로 감소시킴으로써 GLYATL1을 억제합니다. 삼산화 비소는 단백질 티올의 산화를 통해 중요한 시스테인 잔기가 변형되면 GLYATL1을 비활성화할 수 있습니다. 마지막으로, 디메틸 푸마레이트는 시스테인 잔기를 변형시켜 효소의 구조와 전하에 영향을 주어 활성을 감소시킴으로써 GLYATL1을 억제할 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Glyoxylic acid solution | 298-12-4 | sc-255190 | 250 g | $39.00 | ||
글리옥실레이트는 GLYATL1의 기질로 작용하며, 과잉 존재하면 기질 억제로 이어질 수 있습니다. 글리옥실레이트가 과도하게 존재하면 효율적으로 전환되지 않고 GLYATL1의 활성 부위에 결합하여 효소가 다른 기질을 처리하는 능력을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Pyruvic acid | 127-17-3 | sc-208191 sc-208191A | 25 g 100 g | $40.00 $94.00 | ||
해당 과정의 핵심 중간체인 피루브산염은 알라닌을 형성하기 위해 트랜스아민화되어 GLYATL1이 매개하는 접합 반응에 필요한 아미노기의 가용성을 감소시킬 수 있습니다. 이러한 간접적인 효과는 기질 가용성을 제한하여 GLYATL1의 기능적 활동을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Acetyl coenzyme A trisodium salt | 102029-73-2 | sc-210745 sc-210745A sc-210745B | 1 mg 5 mg 1 g | $46.00 $80.00 $5712.00 | 3 | |
아세틸-코엔자임 A는 과잉 상태일 경우 효소의 라이신 잔류물을 아세틸화하여 잠재적으로 GLYATL1의 활성을 변형시킬 수 있습니다. 중요한 라이신 잔기에서 아세틸화되면 효소 활성을 감소시키는 형태 변화 또는 전하 상태의 변화로 인해 GLYATL1의 기능이 억제될 수 있습니다. | ||||||
Sodium dichloroacetate | 2156-56-1 | sc-203275 sc-203275A | 10 g 50 g | $54.00 $205.00 | 6 | |
디클로로아세테이트는 피루베이트 탈수소효소 활성을 자극하여 트랜스아미네이션 반응에서 피루베이트의 가용성을 감소시킬 수 있습니다. 트랜스아미네이션이 감소하면 GLYATL1의 접합 반응에 필요한 아미노기의 가용성이 증가할 수 있습니다. 그러나 피루베이트 탈수소효소를 과도하게 자극하면 피루베이트 수치가 현저히 감소하여 GLYATL1 기능을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
메토트렉세이트는 디하이드로폴레이트 환원효소를 억제하여 테트라하이드로폴레이트 및 그 유도체의 생성을 감소시킵니다. 이러한 유도체는 1탄소 대사에 필요하며, 이는 GLYATL1의 기질인 글리신의 합성에 매우 중요합니다. 글리신의 가용성이 감소하면 GLYATL1의 활동이 간접적으로 억제됩니다. | ||||||
Arsenic(III) oxide | 1327-53-3 | sc-210837 sc-210837A | 250 g 1 kg | $87.00 $224.00 | ||
삼산화 비소는 단백질 티올의 산화와 단백질 티올 그룹과 저분자량 티올 사이의 혼합 이황화물의 형성을 초래할 수 있습니다. GLYATL1의 중요한 시스테인 잔기가 산화를 거치면 활성 부위의 변형을 통해 활성을 억제하여 기능 저해로 이어질 수 있습니다. | ||||||
Dimethyl fumarate | 624-49-7 | sc-239774 | 25 g | $27.00 | 6 | |
디메틸 푸마레이트는 Keap1의 시스테인 잔기를 변형시켜 Nrf2의 활성화와 해독 효소의 발현을 유도합니다. GLYATL1의 촉매 기능에 필수적인 시스테인 잔기가 유사하게 변형되면 구조적 형태 또는 전하 상태를 변경하여 GLYATL1의 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Sodium oxamate | 565-73-1 | sc-215880 sc-215880B sc-215880C sc-215880D sc-215880A | 5 g 100 g 250 g 1 kg 25 g | $75.00 $460.00 $1084.00 $4030.00 $149.00 | 14 | |
옥사메이트 나트륨은 옥사메이트의 나트륨 염입니다. | ||||||