GluRS 억제제
일반적인 GluRS 억제제에는 할로푸기논 CAS 55837-20-2, 테트라사이클린 CAS 60-54-8, 티게사이클린 CAS 220620-09-7, 푸로마이신 디하이드로염산염 CAS 58-58-2, 아니소마이신 CAS 22862-76-6 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
GluRS의 화학적 억제제는 아미노아실화에서 단백질의 역할과 관련된 다양한 메커니즘을 통해 그 기능을 방해할 수 있습니다. 할로푸기논은 프롤릴-tRNA를 모방하여 GluRS 활성 부위를 방해함으로써 단백질 합성의 중요한 단계인 글루타메이트가 tRNA에 부착되는 것을 막는 작용을 합니다. 테트라사이클린과 그 유도체인 티게사이클린은 GluRS의 아미노아실-tRNA 부위에 결합하여 효소가 아미노산을 해당 tRNA에 결합하는 촉매 작용을 하지 못하도록 방해합니다. 비슷한 맥락에서, 무피로신의 이소류실-tRNA 합성효소 결합 메커니즘은 구조적 유사체가 글루타메이트 tRNA 결합 부위에 결합하여 GluRS를 경쟁적으로 억제할 수 있음을 시사합니다. 푸로마이신은 아미노아실-tRNA의 유사체로 작용하여 단백질 합성을 조기에 종료하는데, 이러한 근거에 따르면 푸로마이신 유사체는 아미노산이 tRNA에 부착되는 것을 방해하여 GluRS 기능을 억제하는 역할을 할 수도 있습니다.
반면, 아니소마이신은 리보솜 60S 서브유닛의 펩티딜 전이 효소 활성을 표적으로 하는데, 이는 GluRS를 직접적으로 억제하지는 않지만 GluRS의 기능이 중요한 신장 과정을 손상시킬 수 있습니다. 클로로퀸은 RNA를 방해하여 GluRS-tRNA 상호작용을 방해할 수 있습니다. 시클로헥시미드는 진핵생물 리보솜의 펩티딜 전이 효소 활성을 억제하며, GluRS의 직접적인 억제제는 아니지만 GluRS의 활동이 필수적인 단백질 합성의 신장 단계를 방해합니다. 마찬가지로 푸시딘산과 라이신은 번역 과정에 중요한 인자를 억제함으로써 번역 연장이 효과적으로 이루어지지 않으면 기능을 수행할 수 없기 때문에 GluRS의 역할을 간접적으로 방해합니다. 에메틴은 mRNA를 따라 리보솜의 전위를 차단하여 단백질 합성 과정에서 활용되지 못하게 함으로써 GluRS를 간접적으로 억제합니다. 마지막으로 팩타마이신은 30S 리보솜 서브유닛에 결합하여 번역의 시작을 차단함으로써 이 근본적인 생물학적 메커니즘에 참여하지 못하게 함으로써 GluRS를 간접적으로 억제합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
할로푸기논은 프롤릴-tRNA를 모방하여 아미노아실-tRNA 합성효소 GluRS를 억제하여 GluRS 촉매 활성을 차단함으로써 글루타메이트가 해당 tRNA에 결합하는 것을 방지합니다. | ||||||
Tetracycline | 60-54-8 | sc-205858 sc-205858A sc-205858B sc-205858C sc-205858D | 10 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $62.00 $92.00 $265.00 $409.00 $622.00 | 6 | |
테트라사이클린은 GluRS의 아미노아실-tRNA 부위에 결합하여 활성 부위에 대한 tRNA의 접근을 방해하여 아미노아실화 과정을 방해함으로써 그 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Tigecycline | 220620-09-7 | sc-394197 sc-394197A | 5 mg 25 mg | $186.00 $439.00 | 1 | |
테트라사이클린의 유도체인 티게사이클린은 또한 GluRS의 아미노아실-tRNA 부위에 결합하여 단백질 합성에 필수적인 아미노아실화 반응을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Puromycin dihydrochloride | 58-58-2 | sc-108071 sc-108071B sc-108071C sc-108071A | 25 mg 250 mg 1 g 50 mg | $40.00 $210.00 $816.00 $65.00 | 394 | |
푸로마이신은 아미노아실-tRNA의 유사체이며 초기 폴리펩티드 사슬을 조기에 방출하여 단백질 합성을 억제하므로 푸로마이신의 유사체도 유사하게 GluRS의 기능을 억제할 수 있다는 가설을 세울 수 있습니다. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
아니소마이신은 리보솜 60S 서브유닛의 펩티딜 전이 효소 활성을 방해하고, GluRS를 직접 억제하지는 않지만 GluRS 활동이 중요한 신장 과정의 다운스트림 과정을 손상시킵니다. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
DNA에서 간섭하는 것으로 알려진 클로로퀸은 RNA에도 영향을 미칠 수 있으며, 이러한 간섭으로 인해 GluRS가 tRNA 기질에 결합하는 것을 방해할 수 있다고 추론할 수 있습니다. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
시클로헥시마이드는 진핵생물 펩티딜 전이 효소를 억제하며, GluRS의 직접적인 억제제는 아니지만 GluRS의 기능이 필요한 단백질 합성의 신장 단계를 방해합니다. | ||||||
Fusidic acid | 6990-06-3 | sc-215065 | 1 g | $292.00 | ||
푸시딘산은 리보솜의 신장 인자 G(EF-G)를 억제하는데, 이는 GluRS를 직접 억제하지는 않지만 GluRS 매개 글루타밀-tRNA가 필요한 곳에서 번역 연장을 억제합니다. | ||||||
Emetine | 483-18-1 | sc-470668 sc-470668A sc-470668B sc-470668C | 1 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $352.00 $566.00 $1331.00 $2453.00 | ||
에메틴은 mRNA를 따라 리보솜의 이동을 차단하여 단백질 합성을 억제하고, 이는 번역 연장에 사용되는 것을 방지하여 GluRS의 기능을 간접적으로 억제합니다. | ||||||