Gephyrin 억제제
일반적인 게피린 억제제에는 Gabazine CAS 105538-73-6, CGP 35348 CAS 123690-79-9, (+)-비쿠쿨린 CAS 485-49-4, 플루마제닐(Ro 15-1788) CAS 78755-81-4 및 NNC 711 CAS 145645-62-1 등이 있지만 이에 국한되지 않습니다.
게피린 억제제는 게피린 단백질의 활동과 기능을 방해하도록 특별히 설계된 화합물의 한 종류를 나타냅니다. 게피린은 주로 중추 신경계의 억제성 시냅스에서 발견되는 중요한 스캐폴드 단백질로, 신경전달물질 수용체, 특히 GABA-A 수용체와 글라이신 수용체의 클러스터링과 안정화에 중요한 역할을 합니다. 이러한 수용체는 억제성 신경전달을 매개하고, 신경 흥분성을 조절하며, 시냅스 신호의 미세한 균형을 유지하는 데 필수적입니다. 게피린은 이 과정에서 핵심적인 역할을 하며, 이러한 수용체를 시냅스 후막에 밀집된 클러스터로 조직하여 효율적인 억제성 신호 전달을 촉진합니다. 따라서 게피린 억제제는 이 클러스터링 과정을 방해함으로써 억제성 시냅스 전달에 혼란을 초래합니다.
게피린 억제제의 화학 구조와 작용 메커니즘은 다양할 수 있지만, 많은 경우 특정 결합 부위를 목표로 설계됩니다. 이러한 억제제는 GABA나 다른 시냅스 파트너와 같은 내인성 리간드나 단백질과 경쟁하여 게피린에 결합할 수 있습니다. 다른 억제제는 시냅스 내에서 게피린의 구조적 및 조직적 역할에 중요한 단백질-단백질 상호작용을 방해할 수 있습니다. 궁극적으로, 게피린 기능을 억제하는 결과는 시냅스에서 GABA-A 및 글라이신 수용체의 공간적 배열에 혼란을 초래합니다. 이 화합물 클래스는 연구 도구로서 매우 가치가 있으며, 과학자들이 중추 신경계 내 억제성 신경전달과 시냅스 가소성의 복잡한 분자 메커니즘을 더 깊이 이해할 수 있도록 도와줍니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | $714.00 | 3 | |
가바진은 잘 알려진 게피린 억제제로, GABA-A 수용체에서 경쟁적 길항제로 작용합니다. 가바진은 게피린의 수용체 부위에 대한 GABA(감마 아미노부티르산)의 결합을 차단하여 억제성 시냅스 전달을 감소시킵니다. | ||||||
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $80.00 $275.00 | ||
비쿠쿨린은 GABA-A 수용체의 강력한 길항제입니다. 비쿠쿨린은 수용체의 결합 부위에 결합하여 게피린을 매개로 한 수용체의 클러스터링을 억제합니다. | ||||||
Flumazenil (Ro 15-1788) | 78755-81-4 | sc-200161 sc-200161A | 25 mg 100 mg | $108.00 $363.00 | 10 | |
플루마제닐은 GABA-A 수용체의 벤조디아제핀 부위에 대한 특정 길항제입니다. 벤조디아제핀의 수용체 부위에 대한 결합을 차단함으로써 게피린 매개 GABA 수용체 클러스터링에 간접적으로 영향을 미칩니다. | ||||||
NNC 711 | 145645-62-1 | sc-204132 sc-204132A | 5 mg 25 mg | $118.00 $307.00 | ||
NNC 711은 GABA 수송체 1(GAT-1)의 선택적 차단제입니다. GAT-1을 억제함으로써 억제 시냅스에서 GABA의 농도를 변화시켜 게피린 기능을 간접적으로 조절합니다. | ||||||
tert-Butyl bicyclo[2.2.2]phosphorothionate | 70636-86-1 | sc-253633 | 2 mg | $435.00 | ||
tert-부틸 비사이클로[2.2.2]포스포로티오네이트는 GABA-A 수용체와 관련된 염화물 채널을 차단할 수 있습니다. 염화물 흐름을 방해함으로써 게피린 매개 시냅스 억제에 간접적으로 영향을 미칩니다. | ||||||