GALR3 억제제

일반적인 GALR3 억제제에는 M40 CAS 143896-17-7, SCH-202676 하이드로브로마이드 CAS 70375-43-8, M35 CAS 142846-71-7, 로사르탄 CAS 114798-26-4 및 첼레리트린 CAS 34316-15-9가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

갈라닌 수용체 계열의 일원인 GALR3는 주로 중추 신경계(CNS)와 말초 조직에서 발현되는 G 단백질 결합 수용체(GPCR)입니다. 이 수용체는 신경 전달, 인지 및 통각을 포함한 다양한 생리적 과정을 조절하는 데 중요한 역할을 합니다. GALR3는 신경 펩타이드인 갈라닌에 의해 활성화되며, 결합 시 G 단백질 활성화를 통해 세포 내 신호 캐스케이드를 시작하여 다운스트림 세포 반응을 유도합니다. 중추신경계에서는 기분, 기억, 스트레스 반응 조절에 관여하고, 말초 조직에서는 통증 인식과 위장 기능 조절에 관여합니다. 광범위한 분포와 다양한 기능은 다양한 신경 및 신경 정신 질환의 잠재적 표적으로서 그 중요성을 강조합니다.

GALR3의 억제는 정상적인 신호 경로를 방해하여 생리적 효과를 약화시킵니다. 한 가지 일반적인 억제 메커니즘은 GALR3에 경쟁적으로 결합하여 갈라닌이 수용체에 결합하고 활성화되는 것을 막는 선택적 길항제의 사용을 포함합니다. 또한 GALR3에 의해 활성화되는 하류 신호 분자 또는 경로를 표적으로 하는 억제제는 신호 캐스케이드를 효과적으로 차단할 수 있습니다. 예를 들어, G 단백질 활성화, 다운스트림 키나아제 또는 세포 내 칼슘 방출을 억제하면 GALR3 매개 신호 전달을 방해할 수 있습니다. 또한 유전자 침묵 또는 수용체 전환 경로 표적화와 같이 GALR3 발현 수준을 낮추기 위한 전략도 효과적인 억제 수단으로 사용될 수 있습니다. 전반적으로 GALR3 억제의 근간이 되는 정확한 메커니즘을 이해하면 GALR3 조절 장애가 작용하는 잠재적 개입에 대한 통찰력을 얻을 수 있습니다.