GABAA θ 억제제
일반적인 GABAA θ 억제제에는 (+)-비쿠쿨린 CAS 485-49-4, 피크로톡신 CAS 124-87-8, 아연 CAS 7440-66-6, 플루마제닐(Ro 15-1788) CAS 78755-81-4 및 페니실린 G 나트륨 염 CAS 69-57-8이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
GABAA θ의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 작용하여 그 활성을 방해합니다. 예를 들어, 비쿠쿨린은 GABA θ의 결합 부위를 놓고 GABA와 경쟁하여 신경전달물질에 대한 수용체의 정상적인 반응을 방해합니다. 이러한 경쟁적 길항작용은 일반적으로 신경세포 과분극 및 억제를 초래하는 염화물 이온의 유입을 효과적으로 억제합니다. 마찬가지로 피크로톡신은 GABA θ 수용체의 염화물 채널에 결합하여 작용하는데, GABA 자체와 경쟁하는 것이 아니라 채널 기공을 막아 염화물 이온의 흐름과 수용체 기능을 방해합니다. 반면, 스트라이크닌은 주요 표적이 글리신 수용체임에도 불구하고 수용체에 비선택적으로 결합하여 채널 기능을 억제할 수 있습니다.
채널 차단이라는 주제를 계속 이어서, Tertiapin-Q 및 TBPS와 같은 화합물도 관련 이온 채널에 작용하여 간접적으로 GABAA θ를 억제합니다. 테티아핀-Q는 GABAA θ와 기능적으로 결합하는 GIRK를 차단하여 수용체의 억제 효과에 기여하는 다운스트림 신호 전달을 방해합니다. TBPS는 염화물 채널에 동종 결합하여 수용체의 기능을 억제하는 폐쇄 상태로 잠급니다. 반면 아연은 GABAA θ의 조절 부위에 결합하여 수용체의 형태를 변화시켜 GABA에 대한 민감도를 감소시키고 결과적으로 억제합니다. 플루마제닐은 수용체의 벤조디아제핀 부위에서 경쟁적 길항 작용을 통해 작용하여 벤조디아제핀이 GABAA θ에 미치는 영향을 억제하여 수용체의 전반적인 기능을 억제합니다. 이와 함께 페니실린은 수용체와 비선택적으로 상호작용하여 염화물 채널 기능을 억제합니다. 고농도의 에탄올은 GABAA θ의 막 환경을 방해하여 GABA에 대한 수용체의 민감도를 감소시켜 수용체 기능을 억제합니다. 이버멕틴은 다른 길항제의 효과를 향상시키는 것으로 알려져 있지만 특정 농도에서는 GABA에 대한 수용체의 반응을 동종적으로 수정하여 억제를 초래할 수 있습니다. 가바진은 GABAA θ의 GABA 결합 부위를 표적으로 하여 경쟁적 길항 작용을 통해 수용체 활성화를 방지합니다. 마지막으로 시큐톡신은 GABAA θ와 연결된 채널을 차단하여 수용체의 염화물 이온 전도성을 방해하여 수용체의 억제성 신경전달을 억제합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $80.00 $275.00 | ||
비쿠쿨린은 수용체의 GABA 결합 부위를 경쟁적으로 길항하여 GABA θ를 억제함으로써 GABA에 의한 염화물 이온 흐름을 방지하여 GABA θ가 매개하는 신경세포 억제를 억제합니다. | ||||||
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $66.00 $280.00 $1300.00 | 11 | |
피크로톡신은 GABAA θ와 관련된 염화물 채널을 차단하여 수용체 채널을 가로지르는 이온 흐름을 막아 수용체의 기능을 억제합니다. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
아연은 수용체에 알로스테론적으로 결합하여 GABA θ를 억제할 수 있으며, 이는 GABA에 대한 민감도를 감소시켜 기능적 억제로 이어집니다. | ||||||
Flumazenil (Ro 15-1788) | 78755-81-4 | sc-200161 sc-200161A | 25 mg 100 mg | $108.00 $363.00 | 10 | |
플루마제닐은 GABAA θ 수용체의 벤조디아제핀 부위에서 경쟁적 길항제로 작용하여 수용체에 대한 벤조디아제핀의 조절 효과를 억제하여 기능 억제를 초래합니다. | ||||||
Penicillin G sodium salt | 69-57-8 | sc-257971 sc-257971A sc-257971B sc-257971C sc-257971D | 1 mg 10 mg 1 g 5 g 100 g | $25.00 $36.00 $46.00 $168.00 $260.00 | 1 | |
페니실린은 GABAA θ를 포함한 GABA 수용체에 비선택적으로 결합하여 수용체의 염화물 채널 기능을 억제합니다. | ||||||
Ivermectin | 70288-86-7 | sc-203609 sc-203609A | 100 mg 1 g | $56.00 $75.00 | 2 | |
이버멕틴은 다른 GABAA 수용체 길항제의 효과를 향상시키고 특정 농도에서는 GABA에 대한 수용체의 반응을 동조적으로 수정하여 GABAA θ를 억제할 수 있습니다. | ||||||
tert-Butyl bicyclo[2.2.2]phosphorothionate | 70636-86-1 | sc-253633 | 2 mg | $435.00 | ||
T-부틸비사이클로포스포로티오네이트(TBPS)는 GABAA θ의 염화물 채널에 동종 결합하여 닫힌 상태로 안정화시켜 수용체 기능을 억제합니다. | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | $714.00 | 3 | |
가바진은 GABAA θ의 GABA 결합 부위에 선택적으로 결합하여 수용체 활성화를 억제하는 경쟁적 길항제로 작용합니다. | ||||||