GABAA Rγ2 억제제
일반적인 GABAA Rγ2 억제제에는 피크로톡신 CAS 124-87-8, (+)-비쿠쿨린 CAS 485-49-4, 아연 CAS 7440-66-6, 페니실린 G 나트륨 염 CAS 69-57-8 및 가바진 CAS 105538-73-6이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
GABAA Rγ2 수용체의 화학적 억제제는 다양한 방식으로 수용체와 상호작용하여 수용체의 기능을 억제할 수 있습니다. 예를 들어, 피크로톡신은 GABA 결합 부위와 다른 부위에서 수용체에 결합하여 비경쟁적 길항제로 작용합니다. 이러한 결합은 채널을 통한 염화물 이온의 흐름을 방해하여 수용체가 GABA에 대해 보이는 일반적인 반응을 억제합니다. 마찬가지로 비쿠쿨린은 수용체의 결합 부위를 놓고 GABA와 경쟁하여 GABA가 GABAA Rγ2를 활성화하지 못하게 함으로써 염화물 이온의 흐름을 막습니다. 테르티아핀은 GABAA Rγ2와 공동 위치하는 GIRK 채널을 억제하여 수용체에 간접적으로 영향을 미칩니다. 이러한 칼륨 채널의 억제는 GABAA Rγ2를 발현하는 뉴런의 흥분성을 변화시킬 수 있습니다.
다른 억제제는 다른 메커니즘을 통해 수용체를 조절합니다. 예를 들어 황산아연은 GABA 결합 부위와 구별되는 GABAA Rγ2 수용체에 동종 결합하여 염화물 이온을 전도하는 수용체의 능력을 억제합니다. 페니실린은 채널의 기공 내에 결합하여 이온 흐름을 막음으로써 GABAA 수용체 채널을 비특이적으로 차단합니다. 고농도에서 스트라이크닌은 염화물 이온 전도도를 감소시켜 GABAA Rγ2를 포함한 GABAA 수용체를 억제할 수 있습니다. 또한 가바진은 GABA 결합 부위에 경쟁적으로 결합하여 GABA가 염화물 이온 채널을 여는 것을 차단하고, 푸로세미드는 관련 염화물 채널을 억제하여 GABA 활성화의 과분극 효과를 감소시켜 GABA Rγ2에 대한 과분극 효과를 감소시킵니다. 플루마제닐은 벤조디아제핀의 조절 효과를 차단하여 수용체를 억제할 수 있습니다. 또한, 고농도의 디하이드로베타에리스로딘은 GABAA Rγ2를 억제할 수 있으며, 고용량의 세코바르비탈은 염화물 채널을 직접 게이트화하여 수용체 탈감작을 유발할 수 있습니다. 마지막으로, 고농도의 이소플루란은 수용체의 탈감작을 강화하여 염화물 이온 흐름을 감소시켜 GABAA Rγ2 기능을 억제할 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $67.00 $286.00 $1326.00 | 11 | |
피크로톡신은 GABAA 수용체 채널에 대한 비경쟁적 길항제로 작용합니다. 피크로톡신은 GABA 결합 부위와 다른 부위에서 수용체에 결합하여 채널을 통한 염화물 이온 흐름을 억제하며, 이는 GABAA Rγ2의 주요 억제 메커니즘입니다. | ||||||
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $82.00 $281.00 | ||
비쿠쿨린은 GABA 결합 부위에 결합하여 GABA가 수용체를 활성화하지 못하도록 하여 GABA Rγ2와 관련된 염화물 이온 채널을 억제함으로써 GABA 수용체를 경쟁적으로 억제합니다. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $48.00 | ||
아연 이온은 수용체 기능을 동조적으로 조절하여 GABAA 수용체 활성을 억제하는 것으로 나타났습니다. 아연 이온은 수용체의 특정 부위에 결합하는데, 이 결합은 염화물 이온을 전도하는 능력을 감소시켜 GABAA Rγ2의 기능을 억제합니다. | ||||||
Penicillin G sodium salt | 69-57-8 | sc-257971 sc-257971A sc-257971B sc-257971C sc-257971D | 1 mg 10 mg 1 g 5 g 100 g | $26.00 $37.00 $47.00 $171.00 $265.00 | 1 | |
페니실린은 채널의 기공 내에 결합하여 염화물 이온의 흐름을 막음으로써 GABAA 수용체 채널을 비특이적으로 차단하여 GABAA Rγ2의 기능을 억제하는 것으로 알려져 있습니다. | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | $714.00 | 3 | |
가바진은 GABAA 수용체의 경쟁적 길항제입니다. 가바진은 수용체의 GABA 결합 부위에 선택적으로 결합하여 GABA가 염화물 이온 채널을 열지 못하도록 함으로써 GABAA Rγ2의 기능을 억제합니다. | ||||||
Furosemide | 54-31-9 | sc-203961 | 50 mg | $41.00 | ||
푸로세미드는 GABAA 수용체와 관련된 염화물 채널을 억제하는 것으로 알려져 있습니다. 푸로세미드는 관련 Cl- 채널에 결합함으로써 GABAA Rγ2의 기능을 억제하여 GABA가 일반적으로 생성하는 과분극 효과를 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Flumazenil (Ro 15-1788) | 78755-81-4 | sc-200161 sc-200161A | 25 mg 100 mg | $110.00 $370.00 | 10 | |
플루마제닐은 벤조디아제핀 길항제로서 벤조디아제핀의 GABAA 수용체에 대한 조절 효과를 억제할 수 있습니다. 이 조절 부위를 차단함으로써 벤조디아제핀에 의해 유도되는 양성 알로스테릭 조절을 방지하여 GABAA Rγ2의 기능을 억제하여 GABA에 대한 수용체의 민감도를 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Isoflurane | 26675-46-7 | sc-470926 sc-470926A | 5 g 25 g | $69.00 $219.00 | 7 | |
이소플루란은 여러 신경전달물질 수용체를 조절하는 것으로 알려진 휘발성 마취제입니다. 고농도에서는 수용체의 탈감작을 강화하여 염화물 이온 흐름을 감소시켜 GABAA Rγ2의 기능을 억제함으로써 GABAA 수용체 기능을 저해할 수 있습니다. | ||||||