GABAA Rε 활성제

일반적인 GABAA Rε 활성제에는 프레그네놀론 설페이트 나트륨 염 CAS 1852-38-6, 플루마제닐(Ro 15-1788) CAS 78755-81-4, 무시몰 CAS 2763-96-4, 에토미데이트 CAS 33125-97-2 및 이소플루란 CAS 26675-46-7 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

가바 Rε 활성제는 중추 신경계에서 신경 전달을 억제하는 주요 매개체인 가바 A형 수용체의 하위 단위인 가바 Rε의 활성을 향상시키는 다양한 종류의 화합물입니다. 알로프레그나놀론 및 테트라하이드로데옥시코르티코스테론과 같은 신경 스테로이드는 수용체 복합체의 특정 부위에 결합하여 GABA에 반응하여 채널 개방 이벤트의 지속 시간 또는 빈도를 증가시키는 양성 알로스테릭 조절제로 작용하여 GABAergic 억제 효과를 향상시킵니다. 마찬가지로 프레그네놀론 설페이트는 GABA가 존재할 때 수용체 활성화를 증강하는 조절제 역할을 합니다. 에토미데이트 및 프로포폴과 같은 마취제와 휘발성 마취제인 이소플루란은 GABA에 대한 수용체의 반응을 조절하여 채널 개방 이벤트의 빈도 또는 민감도를 증가시킴으로써 GABAA Rε 기능을 높입니다.

또한, 디아제팜과 같은 벤조디아제핀과 졸피뎀과 같은 수면제는 GABAA Rε와 선택적으로 상호작용하여 GABA에 의한 염화물 채널 개방 빈도를 증가시켜 수용체의 활동을 촉진하여 신경세포 억제를 강화합니다. 플루마제닐은 벤조디아제핀 길항제이지만 특정 조건에서 GABAA Rε 활성을 조절할 수 있습니다. 무시몰은 GABA의 효과를 모방하여 염화물 채널을 직접 개방함으로써 GABA Rε를 포함한 GABA 수용체를 직접 자극합니다. 가복사돌은 시냅스 외 GABAA Rε 함유 수용체를 선택적으로 활성화하여 수용체 조절의 독특한 경로를 강조합니다. 페노바르비탈과 같은 바르비투르계 약물은 염화물 채널 개방 기간을 증가시켜 GABAA Rε의 작용을 연장하여 억제성 신경전달을 강화하는 역할을 강화합니다. 종합적으로 이러한 활성화제는 다양한 메커니즘을 통해 작용하며, 모두 수용체 서브유닛의 유전자 발현이나 합성에 직접적인 영향을 미치지 않고 GABAA Rε 기능을 강화하는 데 집중합니다.