follistatin 억제제

일반적인 폴리스타틴 억제제에는 SB 431542 CAS 301836-41-9, 도르소모르핀 디하이드로클로라이드 CAS 1219168-18-9, U-0126 CAS 109511-58-2, LY 294002 CAS 154447-36-6 및 BAY 11-7082 CAS 19542-67-7이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

FST 유전자에 의해 암호화되는 다기능 당단백질인 폴리스타틴은 TGF-β 수퍼패밀리, 특히 액티빈과 미오스타틴에 길항 작용을 함으로써 다양한 생물학적 과정을 조절하는 중요한 역할을 합니다. 폴리스타틴의 주요 기능은 세포 증식, 분화 및 세포 사멸과 같은 다양한 세포 과정에 관여하는 성장 인자인 액티바인과 결합하여 그 활성을 억제하는 능력에 있습니다. 폴리스타틴은 액티바인에 결합하여 세포 표면 수용체와의 상호작용을 방해함으로써 Smad 단백질이 매개하는 신호 전달 경로를 차단합니다. 또한, 폴리스타틴은 골격근 발달의 음성 조절인자인 미오스타틴을 억제하여 근육 성장과 재생을 조절하는 데 중추적인 역할을 합니다. 폴리스타틴은 액티빈과 미오스타틴의 이중 억제를 통해 근육 성장을 촉진하고 근육 재생을 향상시켜 근육 항상성 조절에 핵심적인 역할을 합니다.

폴리스타틴 기능의 억제는 다양한 메커니즘을 통해 발생할 수 있으며, 주로 표적 단백질인 액티빈과 미오스타틴에 결합하고 억제하는 능력에 대한 간섭을 포함합니다. 한 가지 억제 메커니즘은 일반적으로 액티빈 및 미오스타틴과 상호 작용하는 폴리스타틴의 결합 부위에 다른 단백질 또는 분자가 경쟁적으로 결합하는 것입니다. 이러한 결합 부위를 점유함으로써 억제제 분자는 폴리스타틴이 액티빈과 미오스타틴을 효과적으로 억제하지 못하도록 차단하여 세포 과정에 대한 폴리스타틴의 조절 효과를 약화시킵니다. 또 다른 억제 메커니즘은 FST 유전자 발현 또는 폴리스타틴 단백질 안정성을 부정적으로 조절하는 신호 전달 경로 또는 전사 조절제를 통해 폴리스타틴 발현 또는 활성을 하향 조절하는 것일 수 있습니다. 또한, 번역 후 변형 또는 분해 메커니즘도 폴리스타틴의 활성을 변경하거나 그 양을 감소시킴으로써 폴리스타틴 기능 억제에 기여할 수 있습니다. 전반적으로, 폴리스타틴 기능의 억제는 액티빈과 미오스타틴의 활성을 길항하는 능력을 방해하여 이들 단백질에 의해 조절되는 다양한 세포 과정에 영향을 미치는 분자 메커니즘의 복잡한 상호 작용을 수반합니다.