FKBP15 활성제

일반적인 FKBP15 활성화제에는 사이클로스포린 A CAS 59865-13-3, 라파마이신 CAS 53123-88-9, FK-506 CAS 104987-11-3, 피메크로리무스 CAS 137071-32-0 및 아연 CAS 7440-66-6이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

사이클로스포린 A와 FK506은 FKBP15를 포함한 면역필린과 결합하는 것으로 알려져 있으며, 이들의 결합은 이들 단백질에 내재된 펩티딜-프롤릴 이성질화 효소의 활성을 활성화하는 것으로 알려져 있습니다. 라파마이신의 경우 FKBP 단백질과 복합체를 형성하여 세포 성장 및 대사의 중심 조절자인 mTOR 신호 경로에 영향을 미치는 것으로 나타났는데, 이 신호 경로에 FKBP15가 관여할 수 있습니다. 마찬가지로 피메크로리무스는 FKBP 단백질과 상호 작용하여 세포 신호 전달에서 FKBP15의 활성을 향상시킬 수 있습니다.

1-하이드록시피리딘-2-티온 아연염 및 이오노마이신과 같은 화합물은 각각 금속 이온과 칼슘의 항상성을 변화시켜 FKBP15에 영향을 줄 수 있습니다. 세포 내 금속 이온 농도 또는 칼슘 플럭스의 변화는 수많은 신호 전달 경로에 광범위한 영향을 미칠 수 있으며, 그 결과 FKBP15의 활성이 조절될 수 있습니다. 아데노신 3',5'-사이클릭 모노포스페이트와 8-브로모-cAMP는 cAMP의 유사체로 PKA를 활성화하여 기질을 인산화하고 신호 경로를 변경하여 FKBP15의 조절 역할에 잠재적으로 영향을 미칠 수 있습니다. 포스콜린은 cAMP 수치를 증가시킴으로써 동일한 경로를 표적으로 삼아 FKBP15 활성에 변화를 일으킬 수 있습니다. 탭시가긴은 칼슘 저장을 방해하여 칼슘 의존적 신호 경로에 영향을 미치며, 이는 세포 내 FKBP15 기능에 영향을 미칠 수 있습니다. LY294002와 PD98059는 각각 PI3K/Akt 및 MAPK/ERK 경로를 표적으로 하며, 이러한 경로 내에서 인산화 상태를 변경함으로써 FKBP15 활성을 수정할 수 있습니다.