ES22 억제제

일반적인 ES22 억제제에는 MAFP CAS 188404-10-6이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

ES22의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 단백질의 효소 기능을 방해합니다. 예를 들어, 비스(4-니트로페닐) 인산염과 테트라아이소프로필 파이로포스포라마이드는 세린 가수분해효소에 공통적으로 존재하는 활성 부위에 결합하여 ES22 활성을 직접적으로 억제합니다. 이 결합은 단백질이 일반적인 에스테르 가수분해 반응을 촉매하지 못하게 합니다. 메틸 아라키도닐 플루오로포스포네이트는 유사한 억제 경로를 따르지만 활성 부위 세린을 공유 결합으로 변형하여 비가역적 비활성화를 초래한다는 점에서 차별화됩니다. 또 다른 억제제인 에토프로파진은 ES22의 활성 부위를 점유하여 효소가 의도한 기질과 상호 작용하지 못하게 함으로써 그 효과를 발휘합니다.

또한 PMSF와 파라옥손은 각각 활성 부위 세린 잔기를 설포닐화 및 인산화하여 ES22를 표적으로 삼아 단백질의 에스테라아제 기능을 영구적으로 억제합니다. 이 메커니즘은 세린 잔기를 인산화하여 ES22가 촉매 역할을 수행하지 못하도록 하는 E600, 말라옥손, DFP와 같은 유기인산염과 공유됩니다. 미파폭스는 세린 잔기를 비활성화하여 효소의 활동을 중단시킵니다. 디클로르보스는 유사한 인산화 메커니즘을 통해 작동하여 ES22의 억제를 보장합니다. 마지막으로 크레실 바이올렛 아세테이트는 ES22와 같은 세린 가수분해 효소에 결합하여 단백질의 촉매 활성을 차단함으로써 활성 부위와 직접 상호작용하거나 효소 활동에 필요한 중요한 아미노산 잔기의 비가역적 변형을 통해 ES22의 기능을 억제하는 화학 억제제의 무기를 완성합니다.