ERAP2 억제제

일반적인 ERAP2 억제제에는 L-류신 CAS 61-90-5, 베스타틴 CAS 58970-76-6, 아마스타틴 염산염 CAS 100938-10-1 및 액티노닌 CAS 13434-13-4가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

ERAP2의 화학적 억제제는 주로 펩타이드 트리밍을 담당하는 효소의 아미노펩티다제 활성에 필수적인 활성 부위에 결합하여 다양한 메커니즘으로 기능을 방해할 수 있습니다. 예를 들어, DG013A는 ERAP2의 활성 부위에 직접 결합하여 단백질이 항원 펩타이드를 처리하는 것을 효과적으로 방지합니다. 마찬가지로 L-류시네티올과 베스타틴은 경쟁 억제제로서 ERAP2의 활성 부위를 점유하여 펩타이드 기질의 분해를 방해하는 기능을 합니다. 아마스타틴은 비슷한 방식으로 작용하여 활성 부위에 달라붙어 펩타이드를 자르는 ERAP2의 능력을 방해합니다. 이러한 억제제는 본질적으로 기질의 구조 또는 펩타이드 가수분해의 전이 상태를 모방하여 ERAP2의 촉매 기능을 차단합니다.

PAQ-22와 KYP-2047도 ERAP2의 활성 부위를 표적으로 하지만 선택성을 통해 보다 미묘한 억제를 제공할 수 있으며, 특히 ERAP2의 펩타이드 결합 도메인의 고유한 측면에 맞게 상호작용을 조정할 수 있습니다. PL-1도 비슷한 맥락에서 작용하여 활성 부위에 선택적으로 결합하여 ERAP2의 아미노펩티다제 활성을 방해합니다. JMV-390-1은 ERAP2의 효소 활성에 중추적인 아연 결합 모티프를 표적으로 삼아 약간 다른 접근 방식을 취합니다. 반면 CHR-2863과 액티노닌은 효소의 활성 부위를 효과적으로 차단하는 전이 상태를 모방하여 CHR-2863은 직접 상호작용을 통해, 액티노닌은 전이 상태를 모방하여 ERAP2의 촉매 부위를 간섭합니다. GLPG-0778과 KB-R7785는 활성 부위에 경쟁적으로 결합하여 면역 반응 과정의 중요한 단계인 펩타이드 편집에서 ERAP2가 역할을 수행할 수 없도록 함으로써 억제제 목록을 완성합니다.