EphB 억제제

일반적인 EphB 억제제에는 5-아자시티딘 CAS 320-67-2, 제니스테인 CAS 446-72-0, 퀘르세틴 CAS 117-39-5, 레스베라트롤 CAS 501-36-0, 커큐민 CAS 458-37-7 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

EphB 억제제는 Eph 수용체 계열의 하위 집합인 EphB 수용체의 활성을 구체적으로 표적하고 조절하는 화합물의 일종입니다. Eph 수용체는 세포 간 통신, 특히 세포 접착, 이동 및 경계 형성과 관련된 과정에서 중요한 역할을 하는 대규모 수용체 티로신 키나제 계열입니다. 특히 EphB 수용체는 세포 간 접촉을 통해 에프린-B 리간드에 의해 활성화되어 수용체 발현 세포와 리간드 발현 세포가 모두 신호를 수신하는 양방향 신호가 발생합니다. EphB 수용체의 억제제는 일반적으로 수용체의 키나아제 도메인에 직접 결합하거나 에프린 결합 부위를 방해하여 이 신호 전달 체계를 방해하도록 설계된 저분자 물질입니다. 이러한 억제제는 화학 구조가 매우 다양하며, 종종 방향족 고리, 헤테로사이클 또는 기타 스캐폴드를 통합하여 EphB 수용체의 활성 부위 또는 알로스테릭 부위와 구체적으로 상호작용할 수 있습니다. 구조적으로 EphB 억제제는 세포막을 투과하여 표적 수용체에 선택적으로 결합하는 능력이 특징입니다. 이러한 억제제 중 다수는 ATP 경쟁 분자로 작용하여 EphB 수용체의 키나제 도메인에 결합하기 위해 ATP와 경쟁하여 수용체의 자가 인산화 및 후속 다운스트림 신호 전달을 방지합니다. 또는 일부 억제제는 비ATP 경쟁 메커니즘을 통해 기능하여 수용체를 비활성 상태로 안정화하거나 에프린 리간드의 결합을 방지합니다. EphB 억제제의 화학적 다양성은 결합 친화성, 선택성 및 활성 프로파일을 조절할 수 있게 해줍니다. EphB 신호 연구에서 이러한 억제제는 EphB 수용체의 생물학적 기능과 발달, 축삭 유도 및 조직 조직과 같은 세포 과정에서의 역할을 이해하는 데 필수적인 도구로 사용됩니다. EphB 억제제의 분자적 상호 작용과 특이성을 이해하는 것은 세포 생물학 및 Eph 수용체가 매개하는 신호 경로에 대한 지식을 발전시키는 데 매우 중요합니다.