ELL 활성제

일반적인 ELL 활성제에는 (+/-)-JQ1, 수베로일릴라이드 하이드록삼산 CAS 149647-78-9, A-485 CAS 1889279-16-6, C646 CAS 328968-36-1 및 I-BET 151 염산염 CAS 1300031-49-5(비 HCl 염)가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

위에서 설명한 대로 ELL 활성화제는 다양한 세포 신호 경로를 통해 ELL의 활성에 간접적으로 영향을 미치는 다양한 화학 물질을 포괄합니다. 이러한 활성화제에는 성장 인자, 호르몬 및 기타 신호 분자가 포함되며, 각각 고유한 세포 수용체와 캐스케이드에 관여합니다. 이러한 활성화제가 ELL에 영향을 미치는 분자 메커니즘은 전사 조절, 효소 활성화 및 세포 내 신호 전달의 복잡한 상호 작용을 포함합니다. 첫 번째 그룹은 EGF, PDGF, IGF-1, BMP-2와 같은 성장 인자로 구성되며, 수용체 티로신 키나제 또는 세린/트레오닌 키나제를 통해 작용합니다. 이러한 인자가 결합하면 일련의 인산화 사건이 시작되어 전사 역학을 수정할 수 있는 여러 다운스트림 이펙터가 활성화되어 ELL 활동에 잠재적으로 영향을 미칩니다. 예를 들어, EGF와 EGFR의 상호 작용은 전사에 영향을 미치는 핵 사건으로 정점을 찍는 신호 경로를 시작합니다.

두 번째 그룹에는 두 번째 메신저 시스템을 조절하는 포스콜린, 디부티릴 cAMP, 염화리튬과 같은 화합물이 포함됩니다. 예를 들어, 포스콜린은 전사 조절을 비롯한 다양한 세포 기능에 영향을 미치는 중추적인 2차 메신저인 세포 내 cAMP를 증가시킵니다. 전사에서의 cAMP의 역할은 주로 다양한 전사 인자를 인산화할 수 있는 단백질 키나제 A(PKA)의 활성화를 통해 매개되어 ELL에 잠재적으로 영향을 미칠 수 있습니다. 또한 포볼 에스테르(PMA 및 TPA) 및 이오노마이신과 같은 약제는 각각 단백질 키나아제 C(PKC)와 칼슘 신호를 조절하는 데 중요한 역할을 합니다. PKC가 활성화되면 전사 조절에 관여하는 단백질을 포함한 수많은 단백질의 인산화 상태가 변경됩니다. 마찬가지로 이오노마이신과 같은 약제의 영향을 받는 칼슘 신호는 수많은 효소 및 전사 인자의 중요한 조절자입니다.