EF-CAB2 억제제

일반적인 EF-CAB2 억제제에는 니페디핀 CAS 21829-25-4, 베라파밀 CAS 52-53-9, 딜티아젬 CAS 42399-41-7, 베프리딜 CAS 64706-54-3 및 미베프라딜 염산염 CAS 116666-63-8이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

EF-CAB2 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 칼슘 신호와 항상성에 영향을 미쳐 EF-CAB2의 활성을 감소시키는 화합물 모음을 포괄합니다. 니페디핀, 베라파밀, 딜티아젬, 베프리딜, 미베프라딜, 니모디핀은 칼슘 채널 차단제로서 칼슘 이온이 세포막을 통해 유입되는 것을 제한하며, 이는 칼슘 의존적인 EF-CAB2의 조절 기능에 매우 중요한 작용을 합니다. 이러한 억제제는 세포 내 칼슘 농도를 감소시킴으로써 EF-CAB2의 활동에 필요한 칼슘 결합 능력을 감소시킵니다. 암로디핀은 칼슘 이온이 세포로 유입되는 것을 방해하는 방식으로 유사하게 작용하여 EF-CAB2의 칼슘 의존 기능을 간접적으로 억제하는 데 기여합니다. SK&F 96365와 2-APB는 각각 수용체 매개 및 저장 작용 칼슘 유입을 감소시켜 세포 내 칼슘 신호 전달 경로를 제한함으로써 EF-CAB2 활성을 간접적으로 감소시킵니다.

이 외에도 탭시가르긴과 라이노딘은 소포체와 같은 세포 내 저장소에서 칼슘 저장 및 방출을 방해하여 EF-CAB2의 기능에 필요한 칼슘 이온이 고갈되도록 유도합니다. 탭시가르긴은 SERCA 펌프를 억제하여 ER로 칼슘이 재흡수되는 것을 막고, 라이노딘은 라이노딘 수용체 작동 채널을 변경하여 칼슘 가용성 감소로 인한 EF-CAB2 활성의 감소를 초래합니다. BAPTA/AM은 세포 내에서 칼슘 킬레이트 역할을 하여 칼슘을 격리하고 활동에 필요한 유리 칼슘 이온 농도를 감소시킴으로써 EF-CAB2의 기능적 활동을 간접적으로 억제합니다. 종합적으로 이러한 EF-CAB2 억제제는 세포 내 칼슘 농도를 감소시키거나 칼슘 신호를 방해함으로써 효과를 발휘합니다.