E47 억제제

일반적인 E47 억제제에는 (+/-)-JQ1, AZD5363 CAS 1143532-39-1, ABT-199 CAS 1257044-40-8, 레티노산, 모든 트랜스 CAS 302-79-4 및 SB 431542 CAS 301836-41-9가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

TCF3(전사인자 3)라고도 알려진 E47은 나선-나선 전사인자의 E-단백질 계열에 속합니다. 이 전사 인자는 다양한 세포 과정, 특히 초기 발달, 분화 및 세포 운명 결정 과정에서 유전자 발현을 조절하는 데 중추적인 역할을 합니다. E47 단백질은 다른 단백질과 호모다이머 또는 헤테로다이머를 형성하여 특정 E-박스 서열에서 DNA와 결합하고 표적 유전자의 전사를 조절할 수 있습니다. 전사 조절에서 E47의 근본적인 역할을 고려할 때, E47 활성의 조절은 세포 결과에 큰 영향을 미칠 수 있습니다.E47 억제제는 일반적으로 DNA에 결합하거나 다른 단백질과의 이량체화를 방지하여 E47의 활동을 방해하도록 설계된 분자 종류를 말합니다. 본질적으로 이러한 억제제는 E47이 게놈의 표적 서열을 효과적으로 인식하거나 결합하는 것을 방지하여 유전자 발현을 조절하는 능력을 방해하는 것을 목표로 합니다. 이러한 억제제 중 일부는 단백질의 DNA 결합 도메인을 표적으로 삼아 E-박스 서열과의 상호작용을 방해할 수 있습니다. 또 다른 억제제는 E47의 전사 활동에 필수적인 단계인 이량체화 과정을 방해할 수 있습니다. 저분자뿐만 아니라 나선-나선 도메인 또는 E47의 다른 필수 영역을 모방하는 펩타이드 기반 억제제 또한 E47 기능에 중요한 단백질-단백질 상호작용을 방해할 수 있어 관심을 끌었습니다. 전반적으로 이러한 억제제는 세포 과정에서 E47의 복잡한 역할과 다른 전사 조절 인자와의 상호 작용을 이해하려는 연구자에게 유용한 도구를 제공합니다.