디펩티딜 펩티다제(DPP) 억제제는 주로 디펩티딜 펩티다제 IV(DPP-4) 효소를 표적으로 하는 화합물 계열의 약물입니다. DPP-4는 폴리펩타이드의 N-말단에서 디펩타이드를 절단하여 다양한 생리적 과정을 조절하는 데 중요한 역할을 하는 세린 프로테아제입니다. 이 효소는 상피세포와 내피세포를 포함한 다양한 세포 유형의 표면에 편재적으로 발현되며, 순환계에 용해성 형태로도 존재합니다. 구조적으로 DPP-4는 두 개의 동일한 서브유닛으로 구성된 동이합체 단백질로, 각각 세린 프로테아제의 전형적인 촉매 삼합체를 포함하고 있습니다. DPP-4의 활성 부위는 두 번째 프롤린 또는 알라닌 잔기가 있는 기질을 수용하며, 이는 효소의 기질 특이성에 영향을 미치는 특징입니다. DPP-4 억제제는 효소의 활성 부위와 상호 작용하도록 설계되어 효소가 천연 기질을 절단하는 능력을 방해하는 가역적인 비공유 결합을 형성하는 경우가 많습니다. DPP 억제제의 개발에는 DPP-4 효소에 대한 결합 친화력과 선택성을 최적화하기 위한 광범위한 구조-활성 관계(SAR) 연구가 포함되었으며, DPP 억제제의 화학적 다양성은 저분자에서 펩티도메틱에 이르기까지 상당히 다양하며, 각각 DPP-4 활성 부위의 다양한 포켓과 상호작용하는 고유한 작용기를 가지고 있습니다. 이러한 억제제의 핵심 스캐폴드는 종종 피라졸로피리미딘 또는 티아졸리딘과 같은 헤테로사이클릭 구조를 포함하며, 이는 억제 작용에 필수적인 역할을 합니다. 이러한 스캐폴드는 대사 안정성 및 생체 이용률과 같은 약동학적 특성을 향상시키는 치환체로 자주 변형됩니다. 이러한 화합물의 입체 화학은 원자의 공간 배열이 효소와의 결합 방향과 상호 작용에 큰 영향을 미칠 수 있기 때문에 중요한 역할을 합니다. 또한, DPP 억제제는 DPP-8 및 DPP-9와 같은 다른 관련 효소보다 DPP-4를 선택적으로 억제하는 능력이 특징인 경우가 많으며, 이는 표적 이탈 효과를 최소화하는 데 중요합니다. 이러한 선택성은 활성 부위 내 상호작용, 특히 DPP-4에 고유한 잔기와의 미세 조정을 통해 달성됩니다. DPP 억제제의 설계와 최적화는 분자 수준에서 효소-기질 상호작용을 이해하고 조작해야 할 필요성에 따라 역동적인 연구 분야로 계속 발전하고 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sitagliptin | 486460-32-6 | sc-482298 sc-482298A sc-482298B | 25 mg 100 mg 1 g | $213.00 $473.00 $733.00 | 10 | |
시타글립틴은 인크레틴 호르몬 수치를 높여 제2형 당뇨병의 혈당 조절을 연구하는 연구에 사용되는 고선택적 DPP-4 억제제입니다. | ||||||
Vildagliptin | 274901-16-5 | sc-208485 | 10 mg | $176.00 | 4 | |
빌다글립틴은 강력하고 선택적인 DPP-4 억제제로, 활성 인크레틴 호르몬의 농도를 증가시켜 인슐린 분비를 촉진합니다. | ||||||
Saxagliptin | 361442-04-8 | sc-473161 | 1 mg | $360.00 | ||
삭사글립틴은 선택적 DPP-4 억제제로, 주로 제2형 당뇨병의 혈당 조절 메커니즘을 조사하는 연구에 사용됩니다. | ||||||
Linagliptin | 668270-12-0 | sc-364721 sc-364721A | 5 mg 10 mg | $260.00 $426.00 | 2 | |
리나글립틴은 DPP-4를 선택적으로 억제하여 인크레틴 호르몬 수치의 상승과 당뇨병의 혈당 조절에 미치는 영향을 연구하는 데 사용됩니다. | ||||||
Gemigliptin tartrate | 1374639-74-3 | sc-507281 | 10 mg | $165.00 | ||
DPP-4 억제제인 제미글립틴은 제2형 당뇨병의 혈당 조절을 이해하기 위한 연구에서 핵심적인 역할을 하는 인크레틴 수치를 향상시키는 것으로 주목받고 있습니다. | ||||||
Anagliptin | 739366-20-2 | sc-507278 | 5 mg | $280.00 | ||
선택적 DPP-4 억제제인 아나글립틴은 제2형 당뇨병 관리 연구에서 중요한 측면인 인크레틴 호르몬의 작용을 증폭시키는 효과가 있는 것으로 알려져 있습니다. | ||||||
Teneligliptin | 760937-92-6 (free base) | sc-475074 | 25 mg | $260.00 | 1 | |
DPP-4 억제제로 작용하는 테넬리글립틴은 인크레틴 호르몬 수치를 높이는 데 중요한 역할을 하며, 이는 인슐린 분비 및 혈당 조절에 대한 이해를 증진하는 데 중요한 역할을 합니다. | ||||||
Omarigliptin | 1226781-44-7 | sc-507282 | 5 mg | $337.00 | ||
지속형 DPP-4 억제제인 오마리글립틴은 주로 혈당 조절 메커니즘을 탐구하는 데 중요한 요소인 인크레틴 호르몬 활동을 강화하는 데 관여합니다. | ||||||
Trelagliptin | 865759-25-7 | sc-507285 | 5 mg | $405.00 | ||
DPP-4를 선택적으로 억제하고 작용 지속 시간이 긴 것으로 알려진 트렐라글립틴은 인크레틴 수치와 인슐린 분비를 개선하여 이러한 과정을 탐구하는 데 크게 기여하고 있습니다. | ||||||
Evogliptin | 1222102-29-5 | sc-507284 | 5 mg | $1060.00 | ||
강력한 DPP-4 억제제로 알려진 에보글립틴은 제2형 당뇨병의 맥락에서 혈당 수치 개선을 조사하는 데 사용됩니다. | ||||||