DOT1L1 억제제
일반적인 DOT1L1 억제제에는 에오신 Y 디소듐 삼수화물 CAS 17372-87-1, SGC-0946, 9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1, 1-디메틸에틸)-1H-벤지미다졸-2-일]에틸]사이클로부틸](1-메틸에틸)아미노]-β-D-리보푸라노실]-9H-푸린-6-아민 CAS 1380288-87-8, Epz004777 CAS 1338466-77-5 및 SGC707 CAS 1687736-54-4.
DOT1L1 억제제는 히스톤 메틸전달효소인 DOT1L1 효소의 효소 활성을 표적화하여 억제하도록 특별히 설계된 화합물의 한 종류입니다. 이 효소는 유전자 발현 조절에 필수적인 번역 후 변형인 라이신 79(H3K79)에서 히스톤 H3의 메틸화에 중요한 역할을 합니다. DOT1L1의 억제는 이 메틸화 과정을 방해하여 염색질 구조의 변화와 그에 따른 전사 조절의 변화로 이어집니다. 이러한 메틸화 중단은 H3K79 메틸화가 세포 주기 조절 및 분화를 포함한 기본 세포 과정에 관여하는 유전자의 제어와 밀접한 관련이 있기 때문에 중요합니다.
화학적으로 DOT1L1 억제제는 종종 천연 기질 S-아데노실메티오닌(SAM)과 경쟁하여 DOT1L1 활성 부위에 결합하는 능력이 특징적입니다. 이러한 억제제는 다양한 구조적 틀을 가지고 있지만, 많은 억제제가 SAM 결합 포켓을 효과적으로 점유하여 효소의 촉매 기능을 차단할 수 있는 주요 특징을 공유합니다. 이러한 억제제의 설계에는 일반적으로 DOT1L1 효소의 상세한 구조 분석이 포함되며, 이를 통해 높은 선택성과 효능을 달성할 수 있는 분자를 개발할 수 있습니다. 히스톤 메틸화에서의 역할 외에도 DOT1L1의 억제는 광범위한 후성유전학적 환경에 영향을 미쳐 잠재적으로 다양한 유전자의 발현에 영향을 미칠 수 있습니다. 따라서 효소 활성, 염색질 역학, 유전자 조절 사이의 복잡한 상호 작용에 대한 통찰력을 제공한다는 점에서 DOT1L1 억제제 연구는 특히 흥미로운 화학 연구 분야입니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Eosin Y Disodium Trihydrate | 17372-87-1 | sc-202776 sc-202776A sc-202776B sc-202776C sc-202776D | 50 mg 500 mg 5 g 50 g 100 g | $119.00 $156.00 $198.00 $396.00 $676.00 | 1 | |
에오신 Y 디소듐 삼수화물(CAS 17372-87-1)은 DOT1L1에 대한 억제 효과로 잘 알려진 화합물입니다. | ||||||
9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine | 1380288-87-8 | sc-500607 | 50 mg | $13500.00 | ||
EPZ-5676은 DOT1L의 촉매 도메인을 표적으로 하며 MLL 재배열 백혈병에 대한 가능성을 보여주었습니다. | ||||||
SGC-0946 | 1561178-17-3 | sc-473869 | 5 mg | $112.00 | ||
SGC-0946은 세포 과정에 영향을 미치는 DOT1L1의 억제제로 알려진 화합물입니다. | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
이 화합물은 초기 세대 DOT1L 억제제로, EPZ-5676과 같은 더 강력한 억제제가 그 뒤를 잇고 있습니다. | ||||||
SGC707 | 1687736-54-4 | sc-507461 | 1 mg | $48.00 | ||
SGC 707은 DOT1L 억제와 관련된 분자 메커니즘을 조사하는 연구에 사용된 강력하고 선택적인 DOT1L 억제제입니다. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
EPZ-6438은 주로 EZH2 억제제로 알려져 있지만, DOT1L에 대한 억제 작용도 가지고 있습니다. MLL 재배열 백혈병에 대한 잠재적 사용 가능성에 대해 연구 중입니다. | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
UNC1999는 MLL 재배열 백혈병 세포에 대한 효능을 입증한 선택적 DOT1L 억제제입니다. | ||||||