DOCK 5 억제제는 주로 구아닌 뉴클레오티드 교환 인자(GEF) 계열의 DOCK(세포 운동 조절 인자) 단백질의 활성을 선택적으로 조절하는 능력으로 잘 알려진 독특한 화학적 계열에 속합니다. 이 억제제는 세포 신호 전달 경로와 세포 골격 재배열에 중요한 역할을 하는 DOCK 5의 활성화를 방해하도록 설계되었습니다. DOCK 5 자체는 암 전이, 면역 반응 조절, 신경 세포 발달 등 다양한 생리적 및 병리학적인 맥락에서 상당한 관련성을 갖는 세포 이동, 침입, 접착과 같은 세포 과정의 조절에 관여합니다. 구조적으로 DOCK 5 억제제는 다양한 범위의 저분자로 구성되어 있으며, DOCK 5 단백질의 특정 영역에 결합하는 능력이 특징입니다. 이러한 억제제는 주요 결합 포켓 또는 활성 부위와 상호 작용하여 DOCK 5의 GEF 활동을 방해합니다.
이러한 조절은 궁극적으로 액틴 세포 골격 역학 및 세포 운동성과 관련된 세포 과정 제어에 중요한 분자 스위치인 Rho GTPase에서 구아노신 이인산염(GDP)과 구아노신 삼인산염(GTP)의 교환에 영향을 미칩니다. 따라서 DOCK 5가 억제되면 이러한 과정의 정확한 균형이 깨져 세포 이동, 침입 및 기타 관련 기능에 장애가 발생합니다. DOCK 5 억제제의 개발과 연구는 분자 약리학 및 세포 생물학에서 필수적인 노력으로, 세포 행동을 지배하는 복잡한 조절 메커니즘에 대한 통찰력을 제공합니다. 이러한 억제제는 세포 과정에서 DOCK 5의 역할에 대한 더 깊은 이해에 기여할 뿐만 아니라 Rho GTPase와 관련된 광범위한 신호 전달 경로를 규명할 수 있는 가능성을 제시합니다. 또한 연구자들이 다양한 생리학적 맥락에서 세포 기능과 상호 작용의 복잡성을 해부하는 데 유용한 도구를 제공합니다.
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