Diablo 억제제
일반적인 디아블로 억제제에는 엠벨린 CAS 550-24-3, 세랄라서팁 CAS 1352226-88-0, LCL-161 CAS 1005342-46-0, 비리나판트 CAS 1260251-31-7 및 트립토라이드 CAS 38748-32-2가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
디아블로의 화학적 억제제는 주로 세포 사멸 단백질 억제제(IAP)와 같은 상호작용 파트너를 방해하여 세포 사멸을 촉진하는 방식으로 작용합니다. 엠벨린은 디아블로와 복합체를 형성하는 IAP 중 하나인 XIAP에 직접 결합하여 디아블로의 항세포사멸 활성을 억제합니다. 유사한 메커니즘을 사용하는 GDC-0152도 XIAP를 억제하여 디아블로와 복합체를 형성하지 못하게 함으로써 세포 사멸을 촉진합니다. SM-164는 더 광범위한 접근 방식을 취하여 XIAP, cIAP1, cIAP2를 포함한 여러 IAP를 표적으로 삼습니다. 이러한 다중 표적 억제는 디아블로의 조절 역할을 더욱 방해하여 세포 사멸 과정을 촉진합니다. AT-406은 세포 사멸에 대한 디아블로의 억제 작용을 무력화하여, 특히 XIAP와 cIAP1 및 cIAP2와 같은 IAP에 선택적으로 작용합니다.
또 다른 IAP 길항제인 LCL161 화합물은 cIAP1 및 cIAP2에 결합하여 억제함으로써 세포 사멸 활성화를 유도하는데, 정상적인 상황에서는 이러한 단백질과 디아블로의 상호작용으로 인해 억제될 수 있는 세포 사멸 활성화가 억제될 수 있습니다. 비리나판트(TL32711이라고도 함)는 IAP를 표적으로 삼아 억제하는 2가 SMAC 모방체입니다. 이를 통해 디아블로와 IAP 간의 상호 작용을 방해하여 세포 사멸 신호 캐스케이드가 진행될 수 있도록 합니다. BV-6는 유사하게 IAP를 길항하는 SMAC 모방체로서 카스파제 활성화와 그에 따른 세포 사멸을 촉진하여 디아블로의 세포 사멸 억제 능력을 간접적으로 감소시키는 기능을 합니다. 민넬라이드와 그 활성 형태인 트립톨리이드는 세포 사멸 억제 경로에 관여하는 유전자의 전사를 조절합니다. 이 약제는 IAP의 하향 조절을 초래하여 디아블로의 효과를 간접적으로 상쇄합니다. UMI-77은 Mcl-1을 표적으로 삼아 세포 사멸 촉진 단백질인 BAK와의 상호작용을 방해합니다. 디아블로는 IAP를 통해 세포 사멸을 조절하므로, UMI-77이 Mcl-1을 억제하면 디아블로에 의해 조절되는 세포 사멸 촉진 단백질의 활성화가 촉진될 수 있습니다. 마지막으로, TW-37은 디아블로와 상호 작용하는 세포 사멸 조절 네트워크의 일부인 Bcl-2, Bcl-xL 및 Mcl-1을 표적으로 하며, 이러한 단백질을 억제하면 세포 사멸 신호가 증폭되어 디아블로가 이 과정을 억제하는 능력이 약화될 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Embelin | 550-24-3 | sc-201555 sc-201555A | 10 mg 50 mg | $87.00 $332.00 | 5 | |
엠벨린은 디아블로의 상호 작용 파트너인 X-연결 세포 사멸 억제 단백질(XIAP)과 결합하여 이를 억제합니다. XIAP의 억제는 카스파제의 활성을 강화하여 세포 사멸을 촉진함으로써 디아블로의 항세포 사멸 기능을 억제합니다. | ||||||
Ceralasertib | 1352226-88-0 | sc-507439 | 10 mg | $573.00 | ||
세랄라서팁(AZD6738)은 디아블로와 복합체를 형성하여 디아블로가 세포 사멸을 억제하는 것을 막는 XIAP를 억제합니다. 따라서 GDC-0152에 의한 XIAP의 억제는 이러한 상호작용을 방해하고 세포 사멸을 촉진합니다. | ||||||
LCL-161 | 1005342-46-0 | sc-507541 | 10 mg | $360.00 | ||
LCL161은 cIAP1 및 cIAP2에 결합하여 세포 사멸을 활성화하는 IAP 길항제입니다. 이는 세포 사멸의 역치를 낮춤으로써 디아블로의 세포 사멸 과정 억제 작용을 무력화할 수 있습니다. | ||||||
Birinapant | 1260251-31-7 | sc-503590 sc-503590A | 1 mg 5 mg | $160.00 $360.00 | ||
비리나판트는 IAP를 표적으로 삼아 억제하는 2가 SMAC 모방체입니다. IAP를 억제함으로써 디아블로와의 상호 작용을 방해하여 세포 사멸 신호 캐스케이드가 진행되도록 함으로써 디아블로의 기능을 간접적으로 억제합니다. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
트립토라이드는 항세포사멸 경로에 관여하는 여러 유전자의 전사를 억제하여 상호 작용하는 파트너인 IAP의 수치를 낮춤으로써 디아블로의 항세포사멸 잠재력을 간접적으로 감소시킵니다. | ||||||
UMI-77 | 518303-20-3 | sc-507475 | 5 mg | $130.00 | ||
UMI-77은 선택적 Mcl-1 억제제로, Mcl-1/BAK 상호 작용을 방해합니다. 디아블로는 IAP와 상호작용하여 세포 사멸을 조절하기 때문에, Mcl-1을 억제하면 디아블로가 조절하는 세포 사멸 촉진 단백질이 활성화되어 디아블로의 기능이 억제될 수 있습니다. | ||||||
TW-37 | 877877-35-5 | sc-361387 sc-361387A | 10 mg 50 mg | $200.00 $860.00 | 2 | |
TW-37은 세포 사멸 메커니즘과 상호 작용하는 단백질인 Bcl-2, Bcl-xL 및 Mcl-1의 저분자 억제제입니다. 이러한 단백질의 억제는 세포 사멸을 강화하여 디아블로의 세포 사멸 억제 효과를 감소시킬 수 있습니다. | ||||||