DENND2A 억제제
일반적인 DENND2A 억제제에는 얼로티닙, 프리베이스 CAS 183321-74-6, 게피티닙 CAS 184475-35-2, 라파티닙 CAS 231277-92-2, 카네티닙 CAS 267243-28-7 및 다이나민 억제제 I, 다이나소르 CAS 304448-55-3 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
DENND2A 억제제는 소포 이동에 관여하는 작은 GTPase인 Rab 단백질의 활성화를 조절하는 역할을 하는 것으로 알려진 구아닌 뉴클레오티드 교환 인자(GEF)인 DENND2A 단백질의 활동을 방해하도록 특별히 설계된 화합물의 일종입니다. 이 억제제는 DENND2A의 GEF 활성을 직접 방해하여 Rab 단백질의 활성화에 필요한 중요한 단계인 GDP와 GTP의 교환을 막는 방식으로 작용합니다. 이러한 교환이 이루어지지 않으면 Rab 단백질은 비활성 GDP 결합 상태로 유지되어 세포 내 이동 과정에 장애를 일으킵니다. 이러한 억제제가 DENND2A에 결합하여 억제하는 정확한 메커니즘은 다양하며 해당 특정 억제제의 화학 구조에 따라 달라집니다. 일부는 기질의 구조를 모방하여 활성 부위에 결합하기 위해 GDP 또는 GTP와 경쟁하는 반면, 일부는 DENND2A의 형태 변화를 유도하는 알로스테릭 부위에 결합하여 Rab 단백질에 대한 친화력을 감소시키거나 뉴클레오티드 교환을 촉매하는 능력을 방해할 수 있습니다.
DENND2A의 억제는 세포 이동 경로에 하류 영향을 미치며, 특히 세포 항상성 유지에 필수적인 세포 내 세포증, 세포 외 세포증 및 막 수용체의 재활용과 같은 과정에 영향을 미칩니다. 따라서 DENND2A 억제제는 세포 신호와 막 단백질의 분포에 큰 영향을 미칠 수 있습니다. 이러한 억제제의 특이성은 다른 GEF나 GTPase에 영향을 주지 않고 DENND2A를 표적으로 하는 능력에 있으며, 이는 DENND2A가 매개하는 경로를 연구할 때 보다 미묘한 접근을 가능하게 합니다. 이러한 특이성은 표적 이탈 효과를 최소화하고 연구자들이 세포 과정에서 DENND2A의 역할을 보다 정밀하게 해부할 수 있게 해주기 때문에 매우 중요합니다. 이러한 화합물은 DENND2A 억제를 통해 Rab 단백질의 활성화를 저해함으로써 소포 이동과 세포 조직 유지를 뒷받침하는 근본적인 세포 메커니즘에 대한 귀중한 통찰력을 제공합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
엘로티닙은 표피 성장 인자 수용체(EGFR) 티로신 키나제 억제제입니다. DENND2A는 EGFR 트래피킹 조절에 관여합니다. 엘로티닙은 EGFR을 억제함으로써 작용할 기질이 적어져 DENND2A의 기능적 활성을 감소시켜 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
게피티닙은 또 다른 EGFR 티로신 키나제 억제제입니다. 얼로티닙과 마찬가지로 EGFR 신호 전달 경로를 억제합니다. DENND2A는 EGFR의 세포 내 재활용에 관여하기 때문에 게피티닙의 작용은 DENND2A가 상호 작용할 수 있는 EGFR의 가용성을 감소시켜 이 과정에서 DENND2A의 역할을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
라파티닙은 이중 티로신 키나제 억제제로서 EGFR 및 HER2/neu 수용체 모두에 작용합니다. 라파티닙은 이러한 수용체의 활성을 저해함으로써 수용체의 세포 내 재활용, 즉 DENND2A가 관여하는 과정을 줄임으로써 간접적으로 DENND2A를 억제할 수 있습니다. | ||||||
Canertinib | 267243-28-7 | sc-207397 | 10 mg | $260.00 | 3 | |
CI-1033은 pan-erbB 티로신 키나제 억제제입니다. 이 약은 EGFR 계열의 수용체를 광범위하게 억제합니다. EGFR 수용체 계열의 기능적 활성 감소로 인해 EGFR 세포 내 이동 조절에 관여하는 DENND2A가 간접적으로 억제될 수 있습니다. | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
다이나소어는 소포체 분열에 관여하는 GTPase인 다이나민을 억제하는 저분자 물질입니다. 다이나소어는 세포 내 소포체의 이동과 관련이 있기 때문에 다이나민을 억제하면 이동 중간체가 축적되어 기질 가용성을 감소시킴으로써 간접적으로 DENND2A를 억제할 수 있습니다. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
바필로마이신 A1은 소포체 산성화를 차단하는 소포체 H+-ATPase 억제제입니다. 이는 DENND2A가 작동하는 세포 내 경로의 손상을 초래할 수 있습니다. 결과적으로, DENND2A의 기능적 활성은 손상된 세포 내 이동으로 인해 간접적으로 감소할 수 있습니다. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
모넨신은 엔도솜의 pH 구배를 방해하는 이오노포어입니다. 소포체 환경을 변화시킴으로써 pH 의존적 분류 메커니즘이 손상되어 관련된 소포의 이동을 방해함으로써 DENND2A 기능에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
제니스테인은 티로신 키나아제 억제제로서 EGFR 활성에도 영향을 줄 수 있습니다. 제니스테인은 EGFR을 억제함으로써 EGFR 재활용에서 DENND2A의 기능적 역할을 간접적으로 제한하여 DENND2A 매개 트래피킹 과정을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
이매티닙은 티로신 키나제 억제제로서 c-Abl과 PDGF 수용체에 영향을 미치는 것으로 알려져 있습니다. DENND2A는 유사한 경로의 분자와 상호 작용하는 것으로 제안되었습니다. 이마티닙은 이러한 키나아제를 억제함으로써 이러한 경로를 통한 신호 전달을 감소시켜 간접적으로 DENND2A의 기능적 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Dynamin Inhibitor II | 1119-97-7 | sc-203931 sc-203931A sc-203931B sc-203931C | 5 g 250 g 500 g 1 kg | $46.00 $82.00 $122.00 $194.00 | ||
MiTMAB은 다이나소어와 같은 다이나민 억제제로, 클라트린으로 코팅된 소포가 막에서 분리되는 것을 방지합니다. 다이나민 기능을 억제하면 소포 중간체가 축적될 수 있습니다. | ||||||