DAGLβ 억제제

일반적인 DAGLβ 억제제에는 리파아제 억제제(THL CAS 96829-58-2)가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

DAGLβ 억제제는 엔도칸나비노이드 2- 아라키도노일글리세롤(2-AG)의 생성에 중요한 효소인 디아실글리세롤 리파제 베타의 활성을 직간접적으로 감소시키는 화학 물질의 한 종류입니다. 이러한 억제제는 억제제 분자가 효소의 활성 부위에 결합하기 위해 천연 기질(디아실글리세롤)과 경쟁하는 경쟁 억제, 억제제가 효소와 안정적인 복합체를 형성하여 효소 활성을 영구적으로 감소시키는 비가역적 억제 등 여러 메커니즘을 통해 기능을 수행합니다.

DAGLβ를 억제하면 2-AG 수치가 감소하여 체내 칸 나비 노이드 신호 경로에 다양한 영향을 미칠 수 있습니다. 예를 들어, RHC 80267은 DAGLβ의 활성 부위에서 디아실글리세롤과 직접적으로 경쟁하는 잘 알려진 억제제입니다. 오르리스타트는 주로 췌장 리파아제를 억제하는 데 사용되지만, DAGLβ를 비특이적으로 억제할 수도 있습니다. O-3841과 화합물 30은 DAGLβ에 선택적으로 작용하며 효소를 직접 표적으로 삼아 2-AG 수치를 감소시킵니다. CAY10566과 PF-04457845 은 DAGLβ에 공유 결합하여 2-AG 합성을 지속적으로 감소시키는 비가역적 억제제입니다. BIA 10-2474는 다른 효소 중에서도 DAGLβ를 억제하는 것으로 보고된 광범위한 리파아제 억제제입니다. KT109, KT185, LEI-106과 같은 선택적 억제제는 DAGLβ와 체내 칸 나비 노이드 시스템의 역할을 규명하는 데 유용한 도구입니다.