D-GPCR 활성제는 다양한 메커니즘을 통해 G 단백질 결합 수용체 기능을 조절하는 역할을 할 수 있습니다. 이러한 활성화제는 신호 캐스케이드 내의 여러 지점에서 작용하여 GPCR 신호에 영향을 미치는 다양한 분자를 포함합니다. 예를 들어, 포스콜린은 아데닐레이트 시클라제를 활성화하여 GPCR 신호 전달에 중요한 2차 전달자인 cAMP의 축적을 유도합니다. 그 결과 G 단백질의 모집과 활성화가 강화되어 GPCR에 의해 시작되는 신호가 강화됩니다. 이소프로테레놀과 같은 다른 화합물은 GPCR의 내인성 리간드를 모방하고 수용체를 직접 활성화하여 cAMP의 생성을 증가시키고 이후 단백질 키나아제 A(PKA)의 활성화를 유도합니다. 이는 표적 단백질의 인산화와 다운스트림 신호 경로의 광범위한 활성화를 초래할 수 있습니다. 이와 대조적으로 IBMX와 같은 물질은 cAMP의 분해를 방지하여 GPCR 활성화에 의해 시작된 신호를 지속시킵니다.
일부 활성화제는 GPCR 신호의 조절 메커니즘에 영향을 미쳐 작동합니다. 예를 들어, 백일해 독소는 일반적으로 아데닐레이트 시클라제의 음성 조절자 역할을 하는 Gi/Go 단백질을 억제합니다. 이러한 억제는 반대되는 조절 영향을 감소시킴으로써 Gs 단백질을 통해 신호하는 GPCR의 활성을 강화할 수 있습니다. 마찬가지로 콜레라 독소는 Gs 단백질을 변형하여 cAMP를 장기간 축적함으로써 GPCR 신호를 증폭시킵니다. A23187과 같은 이오노포어는 세포 내 칼슘 농도를 변화시키는데, 이는 칼슘이 많은 GPCR 경로에서 보조 메신저로 작용하여 신호 전달 역학을 수정하기 때문에 중요합니다. GTPγS와 같은 구아닌 뉴클레오티드 유사체는 G 단백질에 결합하여 활성 상태를 모방하는 형태 변화를 유도하여 GPCR 경로에서 신호 전달을 연장할 수 있습니다.
제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
아데닐레이트 시클라제를 직접 활성화하여 cAMP 수준을 증가시켜 G 단백질 서브 유닛과 수용체의 결합을 촉진함으로써 GPCR 신호를 강화할 수 있습니다. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
에피네프린의 합성 유사체로 β-아드레날린성 GPCR을 활성화하여 cAMP 수준과 다운스트림 신호를 증가시킬 수 있습니다. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
산화질소의 전구체로, cGMP 신호 경로를 통해 GPCR 기능을 조절할 수 있습니다. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
아데노신 수용체에서 길항제로 작용하여 아데노신에 의해 일반적으로 억제되는 GPCR 신호 경로를 억제할 수 있습니다. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
포스포디에스테라아제의 비선택적 억제제로서, cAMP 분해를 방지하여 잠재적으로 cAMP 경로를 통해 신호하는 GPCR을 통한 신호를 강화할 수 있습니다. | ||||||
Sodium Fluoride | 7681-49-4 | sc-24988A sc-24988 sc-24988B | 5 g 100 g 500 g | $39.00 $45.00 $98.00 | 26 | |
GTP의 γ-인산염을 모방하여 G 단백질을 활성화하여 GPCR 매개 신호에 간접적으로 영향을 미칩니다. | ||||||
Pilocarpine | 92-13-7 | sc-479256 | 100 mg | $250.00 | 1 | |
무스카린 콜린성 수용체 작용제로 특정 GPCR을 활성화하여 세포 내 칼슘 증가 및 다운스트림 효과를 유발할 수 있습니다. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
세포 내 칼슘 농도를 증가시켜 세포 내 칼슘 수치에 의해 조절되는 GPCR 신호 전달 경로에 영향을 줄 수 있는 이오노포어입니다. | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
가수분해되지 않는 GTP의 유사체로, 활성 G 단백질-GPCR 복합체를 안정화하여 G 단백질을 활성화하고 따라서 GPCR 신호를 활성화할 수 있습니다. |