Cyp2c37 억제제

일반적인 Cyp2c37 억제제에는 퀘르세틴 CAS 117-39-5, 클로피도그렐 CAS 113665-84-2, 몬테루카스트 나트륨 CAS 151767-02-1, 플루코나졸 CAS 86386-73-4 및 케토코나졸 CAS 65277-42-1이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

Cyp2c37의 화학적 억제제에는 효소와 상호 작용하여 다양한 메커니즘을 통해 효소의 활성을 감소시킬 수 있는 다양한 화합물이 포함됩니다. 예를 들어 설파페나졸은 Cyp2c37의 천연 기질과 경쟁하여 활성 촉매 부위에 결합하여 효소의 대사 기능을 감소시키는 선택적 CYP2C 억제제입니다. 마찬가지로 플라보노이드 케르세틴도 Cyp2c37의 활성 부위에 결합하여 효소가 의도한 기질과 상호 작용하는 것을 방지합니다. 클로피도그렐은 대사를 통해 Cyp2c37에 비가역적으로 결합하는 반응성 대사 산물을 형성하여 효소 활성을 지속적으로 감소시킬 수 있습니다. 몬테루카스트는 Cyp2c37의 기질 결합 부위를 놓고 경쟁하여 효소가 다른 화합물을 효과적으로 대사하는 능력을 방해하는 동일한 원리로 작용합니다.

또한 플루코나졸 및 케토코나졸과 같은 억제제는 Cyp2c37 내의 헴 그룹을 표적으로 합니다. 플루코나졸은 효소의 촉매 작용에 필수적인 이 그룹에 결합하여 효소의 기능을 억제합니다. 케토코나졸은 유사하게 Cyp2c37의 헴철 중심을 방해하여 기질의 효소 처리를 차단합니다. 트리클라벤다졸과 메톡살렌은 약간 다른 접근 방식을 사용하는데, 트리클라벤다졸은 Cyp2c37의 활성 부위에 결합하여 그 활성을 감소시키는 반면 메톡살렌은 활성 부위와 공유 결합을 형성하여 비가역적 억제를 유도하는 메커니즘 기반 억제제로 작용합니다. 페닐부타존과 디클로페낙은 모두 활성 부위를 점유하고 기질 대사를 방해함으로써 경쟁적 억제를 통해 Cyp2c37을 억제합니다. 디클로페낙은 효소에 비가역적으로 결합하는 대사산물을 통해 이를 달성합니다. 클로람페니콜은 Cyp2c37의 활성 부위에 직접 결합하여 억제하는 반면, 프로아디펜(또는 SKF-525A)은 Cyp2c37의 여러 부위에 비선택적으로 결합하여 효소의 촉매 효율을 감소시킵니다. 이러한 화학적 상호작용은 모두 Cyp2c37이 기질에 대한 일반적인 대사 처리를 방해하여 정상적인 기능을 억제하는 역할을 합니다.